伏立诺他，英文名为Vorinostat，商品名为Zolinza，化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA)，是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase, HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)。

　　伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化(Histonedeacetylases HDAC)过程，进而阻止肿瘤细胞的基因表达，诱导肿瘤细胞凋亡。

　　体外测试结果显示，伏立诺他抑制HDAC的剂量为50 nM,并造成细胞生长停滞和半胱氨酸蛋白酶依赖性细胞凋亡。在动物试验中，SAHA有效抑制小鼠、大鼠肿瘤生长，可以治疗耐药性急性早幼粒细胞白血病的小鼠模型，并对肺癌小鼠有效且几乎无不良反应。

　　在I期临床试验中，伏立诺他SAHA显示广泛的抗肿瘤活性，并且作为口服用药，患者使用极为方便。SAHA对多种血液癌症(包括霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、T细胞淋巴瘤)和多种实体瘤(包括甲状腺瘤、肾癌、喉癌等)有效。不良反应包括：疲劳，腹泻，厌食和脱水等，一般在用药4-7天后出现。I期临床试验取得很好的效果。

　　在Ⅱ期临床研究中发现，SAHA对T细胞淋巴瘤有显著的治疗效果，并可以用于之前用药都失败的患者。对患者的肿瘤细胞进行体外培养，发现SAHA选择性诱导恶性T细胞凋亡和调节组蛋白乙酰化水平。经过3期临床试验，美国FDA于2006年批准SAHA用于T细胞淋巴瘤的治疗。

　　伏立诺他（vorinostat）虽然只有中等的抑制效果，并且其中的异羟肟酸基团也存在一定的毒性，HDAC广泛存在于染色质中，使用Vorinostat会导致机体可能出现不良反应。但它作为首个HDAC抑制剂，实现了从DMSO到药物的飞跃，为以后研发出更强安全性更高的HDAC抑制剂提供了范本。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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