阿帕鲁胺原名AR-509，是一种新型（第二代）的高选择性雄激素受体（AR）拮抗剂，可直接与AR的配体结合域（LBD）相结合，从而起到抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用。阿帕鲁胺与AR的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的7倍以上。2019年9月17日，FDA（美国食品和药物管理局）基于TITAN 3期临床试验结果，批准阿帕鲁胺用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mCSPC）。这是继阿帕鲁胺获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）后的又一适应症。

　　TITAN是一项随机、双盲、安慰剂对照、多国临床试验，共纳入1052例转移性激素敏感性前列腺癌（mCSPC）患者。患者经随机分组后，分别在ADT的基础上加用阿帕鲁胺（每日240 mg）和安慰剂。所有参与试验的患者均接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或事先行双侧睾丸切除术。本试验允许患者接受过针对局限性疾病的治疗或多西他赛治疗。

　　入组患者的人群特征：中位年龄为68岁，23%的患者年龄≥75岁；白人占68%，亚裔占22%，黑人占2%；16%的患者接受过前列腺手术、放疗或两者皆有；67%的患者的Gleason评分为8分或更高（前列腺癌危险性评分，低危<7分，中危=7分，高危>7分）；68%的患者接受过抗雄激素治疗(比卡鲁胺、氟他胺或尼鲁他胺)；除安慰剂组外，所有患者在研究开始时的ECOG评分均为0或1分。

　　阿帕鲁胺组24个月影像学无进展生存率（rPFS）为68.2%，安慰剂组为47.5%（影像学进展或死亡的危险比为0.48；95%CI=0.39～0.60；P<0.001），即阿帕鲁胺组影像学进展或死亡风险降低约52％。阿帕鲁胺组24个月总生存率（OS）也高于安慰剂组（82.4% vs 73.5%；死亡危险比为0.67；95% CI=0.51～0.89；P=0.005）。阿帕鲁胺+ADT显著延长了总生存期，死亡风险降低约33%。将患者按照身体状况、肿瘤情况、年龄等分层后，阿帕鲁胺仍在上述两个主要终点指标的结果中占有优势。次要终点：至细胞毒性化疗药物使用时间：阿帕鲁胺具有优势（降低了61%）。PSA进展：阿帕鲁胺具有优势（降低了74%）。第二次疾病进展：阿帕鲁胺具有优势（降低了34%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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