莫博替尼Mobocertinib（TAK-788，曾用代号AP32788）是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂，美国FDA已授予其突破性疗法认定（BTD）药物资格，用于治疗接受铂类化疗期间或之后疾病发生进展的EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。AACR在线大会报道了TAK-788最新临床研究数据。

　　该研究通过I期剂量爬坡试验确定莫博替尼的适合剂量是160mg（一天一次），II期临床研究共分析了28例既往接受过≥1线方案治疗相关患者，结果显示，TAK-788针对EGFR20插入突变患者的总体客观缓解率（ORR）达到43%，中位无进展生存期（PFS）达到7.3个月。

　　目前已经发现的120种以上的EGFR 20外显子插入突变，该项研究也对EGFR20突变不同亚型进行了分组研究，769_ASV、773_NPH及其他亚组的ORR均达到40%及以上，773_NPH亚组ORR可达50%。

　　对72例使用160 mg剂量的莫博替尼TAK-788的患者进行安全性分析，莫博替尼TAK-788大多数治疗相关不良反应为1-2级且可逆，最常见的不良反应包括腹泻（85%）、恶心（43%）、皮疹（36%）、呕吐（29%）和食欲下降（25%），结果显示其安全性在可控范围内，且与常规的EGFR-TKI安全性相似。

　　在该项Ⅰ~Ⅱ期临床试验中，莫博替尼TAK-788在经治的EGFR 20外显子插入突变NSCLC患者中表现出非常好的抗肿瘤活性，同时具有易于良好的安全性。FDA也因其优异的数据授予其突破性疗法认定。根据目前公布的TAK-788研究的客观缓解率（ORR）和长期获益数据，可以看出莫博替尼在治疗既往已接受过化疗的EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者方面的疗效和安全性。这对于目前缺乏有效的靶向药物以及现有其他治疗效果甚微的该类患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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