2019年6月恩曲替尼（Entrectinib,商品名Rozlytrek）在日本上市。2019年8月，恩曲替尼经FDA批准在美国上市， 恩曲替尼是一种新型抗癌药物，用于治疗12岁及以上的儿童和成人患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。

　　不良反应和注意事项

　　1、心脏毒性

　　如QT周期延长，心力衰竭，室性早搏或心肌炎等，临床试验中发生比例为4.8%。用药前后应检查患者的心脏功能。

　　2、间质性肺病（ILD）

　　用恩曲替尼治疗患者中可能发生严重，危及生命，或致命性的ILD.临床试验中，发生ILD的患者比例是1.6%。如果发现疑似ILD的症状，如呼吸困难和咳嗽等，停药，请医生评估及治疗。当确诊为ILD时，如果级别是1-2级，经治疗恢复后，按照剂量调整方法减低剂量，重新服用恩曲替尼；如果是3-4级或复发的1-2级ILD,永久停药。

　　3、认知障碍和共济失调

　　认知障碍，混乱状态，精神状态改变，记忆障碍，幻觉，共济失调和构音障碍等，临床试验中发生比例为28.6%。

　　4、其它不良反应

　　常见不良反应为：味觉障碍、乏力、头晕、外周水肿、腹泻、体重增加、贫血、血肌酐升高、感觉异常、周围神经病变、恶心、呕吐、口干、腹痛、AST/ALT/ALP升高、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、皮疹、关节痛、肌肉疼痛、高尿酸血症和视力模糊等。

　　药物相互作用

　　恩曲替尼主要通过肝药酶CYP3A4代谢，是一种CYP3A抑制剂。

　　避免恩曲替尼与强CYP3A抑制剂的同时给药，包括大环内酯类抗生素（如泰利霉素），抗真菌药（如意曲康唑），抗病毒药（如利托那韦），苯哌嗪抗抑郁药，葡萄柚或葡萄柚汁等，因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。

　　避免恩曲替尼与强CYP3A诱导剂的同时给药（如苯妥英钠，利福平，卡马西平和圣约翰草等），因为强CYP3A诱导剂可能减低恩曲替尼的血浆浓度。

　　避免恩曲替尼与CYP3A底物的同时给药（如咪达唑仑，辛伐他汀和利伐沙班等），因为CYP3A底物可能增加恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。

　　合用P-gp和BCRP抑制剂时，并不导致恩曲替尼的血浆浓度增加。

　　合用质子泵抑制剂（兰索拉唑等）时，会减低恩曲替尼的血浆浓度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  恩曲替尼  https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/