激酶抑制剂埃洛替尼是一种喹唑啉胺,化学名称为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)4-喹唑啉胺。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性,防止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导。埃洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的结合亲和力高于其对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全表征。
厄洛替尼是一种激酶抑制剂,用于:
1.非小细胞肺癌(NSCLC):肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,应在进展后接受一线,维持或二线或更高线治疗至少接受一种先前的化疗方案。
2.胰腺癌:与吉西他滨联用,对患有局部晚期,不可切除或转移性胰腺癌的患者进行一线治疗。
厄洛替尼Erlocent用法用量:
非小细胞肺癌(NSCLC):厄洛替尼推荐的NSCLC每日剂量为150 mg。
胰腺癌:厄洛替尼治疗胰腺癌的建议每日剂量为100 mg,每日一次与吉西他滨合用。
厄洛替尼应空腹服用,即至少在食物摄入前一小时或之后两小时。应继续治疗,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
厄洛替尼Erlocent预防措施:
1.间质性肺疾病(ILD):发生于1.1%的患者中。对于新发或进行性无法解释的肺部症状(如呼吸困难,咳嗽和发烧)的急性发作,应停止厄洛替尼治疗。如果诊断出ILD,应停用厄洛替尼。
2.肾衰竭:应监测肾功能和电解质,尤其是在有脱水风险的患者中。厄洛替尼因严重的肾脏毒性而应停药
3.有或没有肝功能不全(包括肝功能衰竭和肝肾综合征)的肝毒性:应监测定期的肝检。严重或恶化的肝试验应停用或停用厄洛替尼
4.胃肠道穿孔:应停用厄洛替尼
5.大疱和脱落性皮肤疾病:应停用厄洛替尼
6.心肌梗塞(MI)/缺血:胰腺癌患者发生MI的风险增加
7.脑血管意外(CVA):胰腺癌患者CVA的风险增加
8.微血管性溶血性贫血(MAHA):胰腺癌患者中MAHA的风险增加
9.眼部疾病:因角膜穿孔,溃疡或持续性严重角膜炎应停用厄洛替尼
10.服用华法林的患者出血:服用华法林或其他香豆素衍生抗凝剂的患者应监测INR
11.胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。应告知女性对胎儿有潜在危险的生殖潜力,并使用高效的避孕方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:低剂量厄洛替尼/特罗凯(ERLOTINIB)更适合年老体弱的肺癌患者吗?
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