卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂.卡博替尼有9个靶点，分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，通过抑制上述靶点参与的信号通路的异常表达发挥抗肿瘤作用，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

　　卡博替尼治疗晚期肾细胞癌临床试验

　　卡博替尼作为晚期肾细胞癌二线治疗方案，显著延长PFS，有效率是伊维莫司的5.6倍

　　METEOR是一项随机(1:1)、开放标签、多中心的研究，对至少接受过1次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者进行卡博替尼与依维莫司的比较。患者需Karnofsky性能得分(KPS)≥70%。患者按既往VEGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)和纪念斯隆凯特琳癌症中心(MSKCC)危险组的数量进行分层

　　患者(N=658)被随机分为两组，一组给予每日60 mg口服的卡博替尼 (N=330)，另一组给予每日10 mg口服的依维莫司(N=328)。患者多为男性(75%)，中位年龄62岁。69%的患者以前只接受过一次抗血管生成治疗。MSKCC危险组患者分布为46%有利(0危险因素)，42%中等(1危险因素)，13%不良(2或3危险因素)。54%的患者有3个或3个以上的器官有转移性疾病，包括肺(63%)、淋巴结(62%)、肝脏(29%)和骨骼(22%)

　　主要疗效结果测量是无进展生存(PFS)，由独立的盲法放射学审查委员会评估的前375名随机受试者。其他疗效终点为目的治疗人群的客观反应率(ORR)和总生存率(OS)。肿瘤评估在前12个月每8周进行一次，之后每12周进行一次。患者接受治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。两组患者均有疾病进展，可由研究人员自行决定是否继续治疗。)

　　卡博替尼，是迄今为止在既往接受过治疗的晚期肾细胞癌治疗中，第一个而且是唯一一个PFS, OS 和ORR在统计学上都有显著改善的TKI,主要终点：PFS与对照组相比，卡博替尼组的中位无进展生存期是对照组的将近2倍。总生存期21.4 vs 16.5 个月，显著的生存优势。卡博替尼组的有效率是伊维莫司组的5.6 倍，显著改善肿瘤控制。

　　卡博替尼PK传统舒尼替尼一线治疗

　　CABOSUN (NCT01835158)是一项随机(1:1)、开放标签、多中心的研究，对未接受过早期治疗的晚期肾细胞癌患者进行卡博替尼与舒尼替尼的比较。患者随机接受卡博替尼(N=79) 60 mg /日口服或舒尼替尼(N=78) 50 mg /日口服(治疗4周后休息2周)，直至病情进展或毒性无法接受。根据国际转移性肾细胞癌数据库联盟(IMDC)风险组的定义，所有患者必须患有中度或低风险疾病。患者按IMDC危险组及有无骨转移进行分层。

　　与舒尼替尼相比，卡博替尼显示出更大的肿瘤缩小。80%使用卡博替尼的患者出现肿瘤缩小，而使用舒尼替尼后肿瘤缩小的患者比率50%。主要终点:PFS，卡博替尼显示中位PFS较舒尼替尼有显著统计学意义的改善，降低52%疾病进展的风险。卡博替尼降低20%的死亡风险，卡博替尼的客观缓解率（ORR）是舒尼替尼的2倍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(XL184)治疗铂难治性转移性尿路上皮癌有效吗？

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