银屑病是一种慢性的炎症反应,它最大的特点不是各种暴露在表皮上的红疹子与鳞屑等典型症状,而是牛皮癣反复发作问题折磨着牛皮癣患者的身心。阿普米司特是过去20年中首个获批用于银屑病的口服药物,也是过去15年中首个获批用于银屑病关节炎(PsA)的口服药。在全球,阿普米司特片已在50多个国家和市场获批。
阿普米司特(又称阿普斯特,Apremilast)是一种PDE4 抑制药,对环单磷酸腺苷(cAMP)有特异性。PDE4在cAMP的水解过程中起重要作用,对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加,从而可抑制免疫和炎症反应。
目前,阿普斯特已在美国获批的适应症有:
1)适合光疗或全身治疗的中度至重度斑块型银屑病患者;
2)患有活动性银屑病关节炎的成年患者;
3)患有与白塞病相关口腔溃疡的成年患者。
阿普斯特OTEZLA治疗效果
3项试验研究,1493 例PSA成年患者,随机接受安慰剂、阿普斯特,结果显示,服用阿普斯特患者第16 周ACR20 反应患者比例均明显高于安慰剂组,研究PSA-1 中阿普斯特30 mg,bid +DMARD 组为38%,研究PSA-2 中阿普斯特组为32%,研究PSA-3中阿普斯特组为41%,而安慰剂组PSA-1 中,安慰剂+ DMARDs 组为19%;研究PSA-2中安慰剂组为19%;研究PSA-3中安慰剂组为18%。这表明阿普斯特治疗PSA有效,不良反应在可接受的范围内。
阿普斯特的半衰期短,治疗如需中断安全系数高,滴定至推荐剂量需根据时间推进,第一天:早上10毫克;第二天:早上10毫克,晚上10毫克;第三天:早上10毫克,晚上20毫克。第四天:早晨20毫克,晚上20毫克;第五天:早晨20毫克,晚上30毫克;第六天及以后:每天两次30毫克。这样的服用方法可以降低阿普斯特对胃肠道症状的风险,患者不可随意更改剂量和用法,以免产生不耐受反应,该药治疗银屑病关节炎主要不良反应是腹泻,恶心和头痛。
阿普斯特选择性好,适用广泛,口服给药,服用便利,复发率低,安全性好,单一给药,疗效确切,半衰期短,耐受性高,受到了很多患者的信赖。
目前,针对银屑病也没有彻底治愈的药物出现,只能缓解症状,减轻疼痛,我国约有650万银屑病患者,中重度患者约占57.3%。阿普斯特凭借良好的治疗效果和耐受性、口服途径给药、全新的作用靶点,从机制上缓解银屑病炎症,改善银屑病共病,可以全面满足银屑病患者的治疗需求。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿普斯特(APREMILAST)治疗轻中度银屑病的临床研究数据
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