凡德他尼Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血管生成模型中凡德他尼抑制内皮细胞迁移,增殖,生存和新血管生成。凡德他尼抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
凡德他尼Caprelsa注意事项
有长QT综合征患者不要使用凡德他尼.
一、曾报道延长的QT间期、尖端扭转型室性心动过速和猝死。开始凡德他尼治疗后2-4周和8-12周、其后每3个月及剂量调整后,监测心电图、血清钾、钙和TSH水平。
二、曾观察到Stevene-Johnson综合征导致死亡。严重皮肤反应可能导致永远终止凡德他尼。
三、曾报道间质性肺疾病(ILD)导致死亡。出现急性或加重的肺部症状时中断凡德他尼。确诊为间质性肺病应终止。
四、曾观察到缺血性脑血管事件,出血,心衰,腹泻,甲状腺低下症,高血压和可逆性后脑白质脑病综合征。
五、凡德他尼用于妊娠妇女可引起胎儿损伤。建议妇女接受凡德他尼时和治疗后4个月时避免妊娠。
六、避免强CYP3A4诱导剂(如卡马西平,地塞米松,苯妥英,苯巴比妥,利福平,利福布丁,利福喷丁,圣约翰的草)。避免使用其他可以延长QT间隔的药物(例如,胺碘酮,丙吡胺,普鲁卡因胺,索他洛尔,多非利特,氯喹,克拉霉素,多拉司琼,格拉司琼,氟哌啶醇,匹莫齐特,美沙酮,莫西沙星)。
凡德他尼Caprelsa不良反应
最常见药物不良反应(>20%)腹泻,皮疹,痤疮,恶心,高血压,头痛,疲乏,食欲减退和腹痛。
最常见实验室异常(>20%)是钙减低,ALT升高和血糖降低。
特殊人群用药
儿童:尚未确定凡德他尼在儿童患者中的安全性和疗效。
老年人:对超过65岁的患者无需调整起始剂量。对超过75岁的患者,研究资料有限。
肾功能受损患者:中度(肌酐清除率≥30至<50 mL/min)和严重(肌酐清除率<30 mL/min)肾功能受损的患者,起始剂量应减低至200 mg.
肝功能受损患者:有中度(Child-Pugh B)和严重(Child-Pugh C)肝受损患者中不建议使用凡德他尼,因安全性和疗效尚未确定。
孕妇和哺乳期女性:
妊娠:凡德他尼对胎儿存在潜在的危害,有生育能力的妇女在使用凡德他尼期间以及用药结束后至少4个月内,应该严格避孕。
哺乳:凡德他尼可能进入乳汁对婴儿产生危害,因此应该根据药物对哺乳期妈妈的重要性,决定是否停止哺乳或者停止服药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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