Enhertu是一种新一代抗体药物偶联物（ADC），通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。

　　Enhertu已获批2个适应症：（1）用于治疗在转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者；（2）用于治疗局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管连接部（GEJ）腺癌成人患者。

　　Enhertu是第一个被批准治疗HER2阳性胃癌的ADC药物，该药分别于2020年9月、2021年1月在日本、美国获得批准，用于治疗HER2阳性转移性胃或GEJ腺癌患者。值得一提的是，Enhertu是第一个显示在先前接受过化疗和抗HER2疗法治疗的HER2阳性转移性胃癌患者中与化疗相比显著延长总生存期（中位OS:12.5个月vs8.4个月）的HER2靶向疗法。根据临床试验中令人信服的强劲疗效，Enhertu将成为这类患者临床治疗的新护理标准。

　　该批准基于开放标签、随机2期DESTINY-Gastric01试验的结果。该试验入组了187例（包括日本149例）HER2阳性晚期胃癌或胃食管交界腺癌（定义为：IHC3+或IHC2+/ISH+）患者，这些患者先前接受过2种或多种方案（包括5-FU、含铂化疗、曲妥珠单抗）但病情进展。研究中，患者以2:1的比例随机分配，接受Enhertu（6.4mg/kg）或研究调查员选择的化疗（紫杉醇或伊立替康单药治疗），每三周一次。

　　结果显示，研究达到了主要终点和关键次要终点：与化疗组相比，Enhertu治疗组在客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）方面取得了统计学意义和临床意义的改善。具体数据为：在175例可评估患者（包括140例日本患者）中，通过独立中央审查（ICR）评估：Enhertu组的ORR为51.3%（95%CI:41.9-60.5%）、化疗组为14.3%（95%CI:6.4-26.2%）。在一项预先指定的中期分析中，Enhertu组与化疗组相比死亡风险降低41%（HR=0.59；95%CI:0.39-0.88；p=0.0097）。Enhertu组的中位OS为12.5个月、化疗组为8.4个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：ENHERTU/DS-8201治疗HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌的临床数据

　　更多药品详情请访问  Enhertu  https://www.kangbixing.com/