伊布替尼是酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路,抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外,伊布替尼通过抑制BCR,破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附,同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集,使淋巴结中的肿瘤细胞释放至外周血,从而使肿瘤细胞在外周血中死亡。
美国FDA批准伊布替尼的适应症:
1)套细胞淋巴瘤(MCL):至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者。2)慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。3)华氏巨球蛋白血症(WM)。4)边缘区淋巴瘤(MZL):至少接受过一种以抗CD20为基础的治疗方案。5)慢性移植物抗宿主病(cGVHD):至少接受过一种治疗的慢性移植物抗宿主病患者
中国CFDA批准伊布替尼的适应症:
1)套细胞淋巴瘤(MCL):本品适应于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。2)慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL):本品单药适用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。3)华氏巨球蛋白血症(WM):本品单药适用于既往至少接受过一种治疗的华氏巨球蛋白血症患者的治疗,或者不适合接受化学免疫治疗的华氏巨球蛋白血症患者的一线治疗。本品联用利妥昔单抗,适用于华氏巨球蛋白血症患者的治疗。
用法用量
用法:口服给药,每日一次,每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊,请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。
用量:
1)慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症:每日420mg(3粒),每日一次直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2)套细胞淋巴瘤:每日560mg(4粒),每日一次直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
如其他疾病使用伊布替尼,建议遵医嘱服用剂量。
特殊人群用量
1)肝损伤患者:轻度肝损伤患者的推荐剂量是每天140mg(1粒)。中度或重度肝损伤患者,应避免使用,等肝功能恢复后使用。
2)肾功能损伤患者:不影响轻度和中度肾损伤患者的服用。目前没有重度肾损伤使用的数据,建议遵医嘱使用。
3)如果患者不能整粒口服,可适当将胶囊打开,将药物和流食(粥、稀饭等)同服。待病情适当恢复,患者可以整粒服用时,让患者整粒服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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