图卡替尼（tucatinib,Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。
在HER2CLIMB研究中纳入了612例接受过4线疗法（中位数）的HER2阳性晚期乳腺癌患者，接受图卡替尼+赫赛汀+卡培他滨vs赫赛汀+卡培他滨治疗。其中47%的患者在入组时就有脑转移。
结果显示，在图卡替尼组中，1年无进展生存率为33.1%，安慰剂组为12.3%（疾病进展或死亡的风险比：0.54），无进展生存期的中位持续时间分别为7.8个月和5.6个月。在图卡替尼中，2年总生存率为44.9%，安慰剂组为26.6%（死亡风险比：0.66），中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。
在脑转移患者中， 图卡替尼治疗组，1年无进展生存期为24.9%，安慰剂为0%（风险比：0.48），中位无进展生存期分别为7.6个月和5.4个月。
图卡替尼组常见的不良事件包括腹泻、手掌足底红细胞感觉异常综合征、恶心、疲劳和呕吐。腹泻和3级或更高的转氨酶水平升高在图卡替尼组更常见。
研究认为，在曲妥珠单抗和卡培他滨治疗基础上，添加图卡替尼可显著提高HER 2阳性转移性乳腺癌患者的无进展生存期和总体生存期。对于赫赛汀、T-DM1耐药的脑转移乳腺癌患者，图卡替尼联合方案带了全新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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