Palbociclib(帕博西林)可抑制与癌症细胞增殖相关的细胞周期激酶CDK4和CDK6,与来曲唑联用用于治疗尚未接受过激素疗法的绝经后ER阳性HER2阴性的转移性乳腺癌患者。
2015年2月3日,FDA加速批准了辉瑞公司上市IBRANCE(palbociclib)帕博西林联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法,治疗绝经期女性雌激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib(帕博西林)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。
Palbociclib(帕博西林)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市,palbociclib(帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活
(1)新作用机制:帕博西林是一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活。
(2)临床疗效好。帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。
(3)不良反应发生率低。帕博西林是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。
(4)靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性由于疗效优异。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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