乐伐替尼（E7080）是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，具有新颖的结合模式，是个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。除了已经获批的肾癌和甲状腺癌，其他类型肿瘤的临床试验，包括肝癌（III期临床）、子宫内膜癌（II期临床）、非小细胞肺癌（II期临床）也正在如火如荼的开展，并且数据惊艳。

　　晚期肾癌的205研究

　　2016年5月13日，FDA批准乐伐替尼与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者，此次获批是基于一项2期临床试验205研究的惊艳数据。该试验纳入了153名晚期或转移性，无法手术，已接受过1种药物治疗的肾癌患者，被随机分配到三个治疗方案：18 mg乐伐替尼Lenvatinib(Lenvima，Eisai)+5 mg依维莫司(Afinitor，Novartis)或24 mg乐伐替尼或10 mg依维莫司。

　　研究结果显示，研究结果显示，相比单药治疗，乐伐替尼+依维莫司组(n=51)有更长的中位数PFS（14.6个月vs 5.5个月），提高了近3倍！更长的中位数OS（25.5个月vs 15.4个月）和更高的客观反应率（37%vs 6%）。联合治疗组最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、关节痛、肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎、口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血和蛋白尿。

　　甲状腺癌的三期SELECT研究

　　2015年2月13日，FDA批准乐伐替尼Lenvima（lenvatinib）治疗局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌。此次获批是基于是基于一项III期SELECT研究的积极顶线数据，该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，调查了口服乐伐替尼（24mg）治疗放射性碘131抵抗的分化型甲状腺癌(RR-DTC)的疗效。共392名参与者，入组人群患有进展期碘131拮抗的甲状腺癌，261人接受乐伐替尼（24 mg/d，每28天一周期）治疗，131人接受安慰剂治疗。疾病进展时，安慰剂组病人可以接受乐伐替尼治疗。研究的主要终点是无进展生存（PFS），次要终点包括反应率、总生存（OS）和安全性。

　　接受安慰剂的参与者，接受Lenvima治疗的参与者平均生活18.3个月，无疾病进展（无进展生存），中位数为3.6个月。另外，与接受安慰剂的参与者中的2％相比，使用Lenvima治疗的参与者中有65％看到肿瘤减小！治疗有关副反应在乐伐替尼组40%以上病人出现过不同级别的反应，主要是高血压、腹泻、疲劳感、食欲减退、体重下降和恶心。

　　肝癌靶向治疗的黑马！

　　2016年9月，日本学者发布了7080在晚期肝癌患者的二期临床研究数据。招募了46名晚期肝癌患者，使用7080的剂量是12mg(如果患副作用太大，可以减量或者暂停用药)，结果37%的患者肿瘤缩小，41%的患者肿瘤稳定，所以一共78%的患者肿瘤没有长大，中位生存期达到了18.7个月，这数据绝对逆天。2017年ASCO年会公布了肝癌新药E7080（乐伐替尼）对比多吉美一线用于晚期肝癌患者的临床数据：在有效率和无进展生存期方面，乐伐替尼完胜多吉美，不过总生存期没有差异。

　　招募954名晚期肝癌患者，分成两组：478位患者使用新药乐伐替尼,60kg以上的患者每天12mg，60kg以下的患者每天8mg；476位患者使用多吉美，400mg每天两次。

　　使用乐伐替尼的患者的有效率是24%，多吉美为9%；中位无进展生存期为7.4个月vs3.7个月，中位总生存期13.6个月vs12.3个月。二者的副作用差不多，乐伐替尼常见的副作用包括：高血压、腹泻、食欲减退、体重减轻和疲劳。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：多靶点抑制剂乐伐替尼/乐卫玛(LENVATINIB)的用法用量详细说明

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