阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450（CYP）17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应：1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。

　　阿比特龙/泽珂对机体其他部位与睾丸雄激素合成均可发挥抑制效果，并且可降低皮质醇水平，减缓CRPC患者病情进展速度。CYP17-a1酶是一种能够调节患者体内雄激素合成的限速酶，这种限速酶存在于患者体内的PCa细胞中，从理论上来说，对CYP17-a1酶进行有效抑制对PCa的治疗有一定效果，阿比特龙对CYP17-a1酶活性具备的选择性抑制作用可阻断肾上腺来源，避免睾酮转化为双氢睾酮，减少睾丸来源的雄激素生成，实现抑制肿瘤生长的目的。阿比特龙作为CYP17抑制剂，在联合醋酸泼尼松治疗的过程中可以调节CYP17-a1的表达水平，对性腺外途径进行刺激，使其产生的雄性激素减少而延缓肿瘤进展，进一步改善患者的健康状况。此外，阿比特龙不仅可以抑制CYP17，而且对3β羟基类固醇脱氢酶的生物活性同时具有抑制作用，有助于促进自体抗肿瘤效果的提高，确保患者病情经过治疗后得到显著改善。

　　阿比特龙于2011年4月在美国食品与药品管理局的批准下开始上市，对转移性的PCa有较好的疗效。2015年阿比特龙我国上市以来，患者对阿比特龙/泽珂的耐受性良好，大多数的不良反应都与糖皮质激素过量有关。目前为止，醋酸阿比特龙片是包括中国在内的国际上针对CRPC治疗效果较好的药物之一。

　　有研究表明给予推荐治疗剂量1000 mg/d的阿比特龙持续治疗可使50%~57%的mCRPC患者血清PSA降低。相比于单纯去势治疗，药物/手术去势联合阿比特龙（1000 mg/d）加泼尼松（5 mg/d）能显著改善患者的预后，因此阿比特龙/泽珂被指南列入转移性PCa的一线治疗。最新研究表明，阿比特龙可使局部进展PCa或转移性PCa患者获益，这些结果将促进阿比特龙提早进入晚期PCa治疗的一线用药。有研究显示初诊高危转移性激素敏感性PCa患者可以从阿比特龙治疗中获益，阿比特龙+泼尼松可以作为此类患者的一线治疗选择。目前，阿比特龙+泼尼松联合ADT治疗高危转移性激素敏感性PCa已作为国际和国内指南共识强推荐/一类证据。

　　应用阿比特龙/泽珂联合醋酸泼尼松治疗CRPC患者，不仅效果确切，而且有助于改善患者血清PSA水平、提高机体健康状况。CRPC是多数PCa患者病情进展的最终转归，目前ADT仍是治疗CRPC的传统有效方案。阿比特龙近年来在临床得到广泛应用，使mCRPC的治疗前景变得更加丰富和复杂，但依旧有部分患者治疗后效果不明显。对CRPC患者的基因检测有助于患者的用药选择，当出现AR-V7阳性时，要充分考虑患者存在交叉耐药的可能性。然而，对于这类患者可以考虑新型药物如奥拉帕尼、卡巴他赛、甚至是PD-1，以免延误患者病情。但需要更多的临床研究来验证以上新型药物的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)能延长初诊转移性前列腺癌患者的生存期?

　　更多药品详情请访问  阿比特龙/泽珂  https://abtl.kangbixing.com/