默克的特泊替尼于2020年3月在日本获批，它是首个在全球范围内获批的口服MET抑制剂，用于治疗METex14跳跃突变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌。2021年2月，经过优先审评，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了特泊替尼用于治疗不可切除、METex14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。2022年2月，欧洲药品管理局正式批准特泊替尼用于治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌。

　　特泊替尼(Tepotinib)由默克集团研发，是全球第一个获批的口服、每日一次、高选择性、强效MET抑制剂，每次服用两片（每片含实际活性成分225 mg，共450 mg）。其作用机制为抑制由MET（基因）改变引起的致癌MET受体数量增加和信号传导增加导致的肿瘤细胞增值和存活，可改善携带这些特殊基因改变且通常预后较差的侵袭性肿瘤的结局。4对于转移性非小细胞肺癌患者，应根据是否携带METex14跳跃突变来选用特泊替尼治疗。

　　特泊替尼、卡马替尼和赛沃替尼均属于高选择性Ib型MET小分子抑制剂，但在临床研究中的表现并不完全相同。三种MET抑制剂在METex14跳突人群均观察到临床疗效，其中在基于关键性Ⅱ期临床试验VISION研究中表明，特泊替尼（Tepotinib）：

　　ITT人群中获得稳健持久疗效：治疗应答率ORR为49.1%，中位缓解持续时间DOR为13.8个月，中位无进展生存期PFS为10.8个月,中位总生存期OS为19.8个月；

　　在各治疗线中均观察到稳健持久的疗效；在一线组织活检阳性（1L TBx）人群临床获益尤其显著，治疗应答率ORR达到54.7%，中位缓解持续时间DOR为32.7个月，中位无进展生存期PFS为15.3个月，中位总生存期OS为29.7个月；

　　整体耐受性良好，导致停药的治疗相关不良事件（TRAE）发生率低。总体人群中，≥3级TRAE的发生率为29.6%，停药率为14.1%；

　　给药方式为每日一次（2片/天）且采取一步减量方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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