拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。双重EGFR激酶抑制剂拉帕替尼/泰立沙可诱导约半数参加I期研究的晚期难治性实体瘤患者出现部分反应或疾病稳定。药物相对无毒性。

　　研究人员治疗了67例表达ErbB1和/或过表达ErbB2的患者，随机指定他们服用5种剂量的拉帕替尼/泰立沙(每日500至1600 mg)之一。在起始21天的试验期之后，继续进行治疗直到患者出现疾病进展、治疗毒性或退出试验。研究结果发表于2005年8月10日的《临床肿瘤学杂志》上。

　　药物普遍耐受良好，有44例患者发生了药物相关性不良事件，大多数为1或2级腹泻、皮疹、恶心和疲劳。有5例3级不良事件（腹痛、皮疹、腹泻和胃食管反流病），但无药物相关的4级不良事件或死亡。2例患者中断治疗。在59例评估疾病状况的患者中，4例患者有部分反应，24例病情稳定。每日650至1600 mg剂量均可观察到临床活性。12例患者接受拉帕替尼/泰立沙治疗至少6个月，4例1年以上。

　　Ⅱ期试验：EGF103009为拉帕替尼/泰立沙治疗复发和(或)耐受的炎性乳腺癌的Ⅱ期临床试验,34例患者接受拉帕替尼/泰立沙 1500 mg/d治疗,22例可以评价疗效,17例接受病理活检。结果显示,HER-2 2/3(+)IHC/FISH(+)组11例中8例获临床缓,HER-1(+)/ErbB2(-)组无一例缓解。研究初步说明,lapatinib对HER-2阳性炎性乳腺癌的疗效突出。

　　另一项试验将拉帕替尼/泰立沙作为乳腺癌患者应用曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗过程中出现脑转移的解救治疗,共入组39例患者,结果显示,尽管进行全身疗效评价时,仅2例获部分缓解(PR),5例稳定(SD)≥16周,但对20例脑转移患者进行RECIST标准的疗效分析发现,5例患者脑转移瘤体积缩小≥30%,3例肿瘤体积缩小15%~30%。拉帕替尼/泰立沙主要不良反应是腹泻和疲劳。该研究表明,拉帕替尼/泰立沙能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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