抗糖尿病药物曲格列丁的作用原理，人体在进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌来抑制胰高血糖素的分泌，因此可以起到降低血糖的目的。而肠促胰素会很快被（DPP-4)分解。
曲格列丁降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列丁可以有效避免低血糖。
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