埃万妥单抗 是一种EGFR和MET双重抑制剂，已被批准用于治疗EGFR外显子20突变。接受奥希替尼治疗的EGFRm患者可能会通过cMET扩增而进展。在这种情况下，埃万妥可能是一种挽救疗法。在这里，我们介绍了13名患者，他们在之前的EGFR TKI基础上接受埃万妥治疗...

　　 莫博替尼 (mobocertinib)EXKIVITY被归类为口服激酶抑制剂。激酶是影响不同细胞功能的酶，可以促进生长。 　　莫博赛替尼是全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变（EGFR exon20 Insertion+）晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物。 　　此次...

　　 卡博替尼 (Cabozantinib)是由美国Exelixis公司研发，是一款具有众多靶点的靶向药物，其作用的靶点包括：MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。卡博替尼治疗晚期非小细胞肺癌，疾病控制率80%？由于卡博替尼靶点众多，对于多种癌...

　　MET抑制剂 特泊替尼 联合吉非替尼改善了MET扩增EGFR TKI耐药NSCLC疗效？INSIGHT研究是一项开放标签、Ib/II期、多中心、随机对照临床研究。INSIGHT研究的最终分析结果表明，在EGFR TKI治疗进展后，特泊替尼联合吉非替尼与化疗相比，显著改善了MET扩增、EG...

　　近年来，肺癌已成为我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。据统计，2022年新发病例人数约为87万，死亡病例人数约为76万。肺癌以非小细胞肺癌（NSCLC）为主，组织病理学多见肺腺癌和肺鳞癌。表皮生长因子受体（EGFR）是一种广泛存在人体表皮细胞和基质细胞中...

　　基因检测已经成为肿瘤精准医疗时代的关键词，当一个患者确诊肿瘤，我们都会想知道，有没有基因突变？对于非小细胞肺癌（NSCLC）来讲，除了我们熟知的EGFR、ALK、ROS1这些突变外，还有一种更为复杂的突变，那就是MET。说MET复杂，首先是因为这个驱动基因...

　　目前证据显示，第二代EGFR TKI（ 阿法替尼 、达可替尼）和第三代EGFR TKI（奥希替尼）的疗效优于第一代EGFR TKIs。第二代和第三代EGFR TKIs目前没有前瞻性的头对头研究。然而，随机对照研究（RCT）通常有严格的入排标准，有些患者不被纳入其中，如老年患...

SCC244是一种高选择性MET激酶小分子抑制剂，具有良好的耐受性，既往研究显示，SCC244单药在MET变异患者中显示出良好的抗肿瘤活性。这是一项开放标签Ib/II期研究（NCT04338243），旨在评估 SCC244 联合 奥希替尼 在EGFR-TKI耐药的MET扩增局部晚期或转移性EGFR...

2022年11月25日，《Targeted Oncology》期刊报告了II期INSIGHT临床试验（NCT01982955）的最终分析结果，主要评估了 特泊替尼 （商品名：Tepmetko，英文通用名：Tepotinib）联合吉非替尼治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的有效性和安全性。这些患者对...

　　 奥希替尼 EGFR-TKI Osimertinib（AZD9291）是一种强效口服不可逆的EGFR-TKI，一经问世便引起世界瞩目，可谓风光无限。主要是因为大部分的EGFR突变NSCLC患者在服用一、二代TKI（易瑞沙、特罗凯、凯美瑞等）9-12个月后会出现耐药，其中约60%是因为T790M突...

　　新一代ALK靶向药物 布吉他滨 brigatinib（商品名Alunbrig，武田制药）明显优于可唑替尼crizotinib（商品名Xalkori，首个ALK抑制剂，辉瑞制药），能够延缓疾病进展、延长存活时间，并且比crizotinib更耐受。 　　 布吉他滨 (brigatinib)是一款前不久才刚...

　　 特泊替尼 （Tepotinib）是全球首个获批的高选择性口服MET抑制剂，在针对EGFR-TKI耐药后出现MET扩增和本身就存在MET14外显子跳跃突变方面，都具有很好的疗效。目前来讲，由于EGFR-TKI用药人数众多，耐药后出现MET扩增急需进一步治疗的患者数目更大。那么...

　　 特泊替尼 （Tepotinib）是全球首个获批的高选择性口服MET抑制剂，在针对EGFR-TKI耐药后出现MET扩增和本身就存在MET14外显子跳跃突变方面，都具有很好的疗效。目前来讲，由于EGFR-TKI用药人数众多，耐药后出现MET扩增急需进一步治疗的患者数目更大。那么...

　　布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或 布格替尼 ,研发代号:AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib（又名奥希替尼，奥森9291，AZD9291）是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶...

　　 特泊替尼 （Tepotinib）是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。 　　特泊替尼（Tepot...

　　 阿法替尼 (商品名GIOTRIF)是第二代EGFR-TKI，临床前研究表明，相对于吉非替尼和厄洛替尼，阿法替尼对存在T790M突变的NSCLC细胞系具有很好的抑制作用(激酶的EC50为9-10nM，细胞活性EC50为92-225nM，；对HER2的活性同样明显高于吉非替尼和厄洛替尼）。 　...

卡马替尼 是精准的MET突变抑制剂，在MET 14跳突NSCLC的治疗中表现出非常好的抗肿瘤活性。GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在初治和经治患者的ORR分别达到67.9%和40.6%，中位OS分别为20.8个月和13.6个月。就安全性来看，卡马替尼的不良反应主要表现在消化道反...

　　国际著名杂志JCO上发表了一项针对c-Met旁路激活耐药机制的全球性研究，这一新型耐药机制与治疗模式的公布，为精准靶向治疗开辟了一片新的天地。对于EGFR突变，MET因子失调的非小细胞肺癌患者内皮生长因子受体（EGFR）抑制剂治疗失败后， 卡马替尼 （INC2...

　　第三代EGFR-TKI 奥西替尼 颠覆前两代的结构，重新设计母环，建立不可逆结合，临床前研究证实奥西替尼对EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变均有很强的选择性抑制作用，同时对野生型的抑制作用弱，展示出很好的选择性。 　　在AURA Ex和AURA 2这两项II期临...

　　随着 奥希替尼 在美国、欧洲、日本和韩国治疗T790M突变的转移性非小细胞肺癌的阳性结果，在EGFR-TKI之前，T790M突变出现了一种新的标志物来指导获得性耐药的非小细胞肺癌的治疗。但是，这又同时代表了一种新的挑战，这是由于肿瘤的EGFR T790M 基因分型需...