卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。
目前,卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
预计,卡博替尼将于2020年在国内上市值得期待吗?
目前卡博替尼在市场上常见剂型规格有两种,商品名分别为Cometriq 和 Cabometyx:前者是胶囊,后者是片剂,胶囊剂型与片剂剂型禁止相互替代使用。由于该药尚未在中国大陆正式获批,如果通过其他渠道获得药物一定要参照药品说明书服用。
卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
卡博替尼虽然国内还未上市,但是孟加拉卡博替尼已经有仿制药上市了,价格相对原研药要优惠不少,因而深受发展中国家肝癌患者的欢迎!