Sparsentan(司帕生坦)是一种口服的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，在单个分子中结合了内皮素A型(ETA)受体阻断和血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗作用。Sparsentan(司帕生坦)由Travere Therapeutics开发，具有血液动力学和抗炎特性，用于治疗免疫球蛋白A(IgA)肾病和局灶节段性肾小球硬化(FSGS)。
IgA肾病是最常见的原发性肾小球肾炎，也是导致肾功能衰竭的重要原因，蛋白尿一直被证明是IgA肾病患者进行性肾功能丧失的危险因素，蛋白尿的缓解与肾脏预后的改善有关，近期对IgA肾病发病机制的研究表明，内皮素-1通过激活ETA受体参与IgA肾病的病理生理学进展，包括血管收缩、足细胞功能障碍、肾小管损伤、炎症和纤维化。
Sparsentan的临床应用得到批准，主要依据2023年的Ⅲ期研究：司帕生坦治疗IgA肾病和局灶节段性肾小球硬化（FSGS）——PROTECT试验和DUPLEX试验，分别在《柳叶刀》和《新英格兰医学杂志》上发表。在第36周时，sparsentan组(49.8%)比irbesartan组(15.1%)的尿蛋白/肌酐比率相对于基线的几何最小二乘平均百分比变化具有统计学显著性，导致组间相对减少41%。
与厄贝沙坦相比，每日一次的司帕生坦治疗对IgA肾病成人患者的蛋白尿减少有意义。关于蛋白尿的减少，结果可能是重要的，特别是鉴于sparsentan用于在试验项目入组之前已经接受了大剂量RAAS阻断治疗的严重高风险疾病的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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