目前，NSCLC的靶向治疗主要是针对驱动基因的采用对应小分子抑制剂的治疗，包括表皮生长因子受体（EGFR）、间变性淋巴瘤激酶（ALK），以及其他药物正处于研发阶段的其他靶点如ROS1、MET、BRAF V600E等。
EGFR突变是NSCLC的一种常见分子分型，在中国约有40%的患者为这种类型。对于EGFR突变阳性的NSCLC，对应的药物为EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），包括：
第一代EGFR-TKI：吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼
第二代EGFR-TKI：阿法替尼、达克替尼
第三代EGFR-TKI：奥希替尼
一般而言，为了让患者获得尽可能长的生存时间，EGFR-TKI的应用会从一、二代药物到三代药物的序贯使用。如果不满足使用三代药物的条件或其他原因无法使用三代药物，EGFR突变的患者可能仍会接受化疗。
ALK阳性NSCLC相比于EGFR突变并不常见，但ALK阳性患者却是一类更为“幸运”患者。可用的药物包括：
第一代：克唑替尼
第二代：塞瑞替尼、阿来替尼、Brigatinib
第三代：Lorlatinib
以阿来替尼为代表的第二代ALK抑制剂在临床试验中显示出了对比第一代ALK抑制剂显著的疗效优势。更超乎想象的是，阿来替尼可以为晚期ALK阳性的NSCLC患者带来超过3年的中位无进展生存期，总生存甚至可达到4-5年，这是其他类型晚期NSCLC患者不可想象的。
其他分子分型的患者由于国内尚无对应靶向药的获批，目前只能考虑接受化疗。
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