适应症:无法手术切除的肝细胞肝癌;晚期肾癌;局部复发或转移的、进展性、放射性碘难治型分化型甲状腺癌
作用机制:多激酶抑制剂,通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT-3, RET, RET/PTC),达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。
常见副作用:乏力、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮肤干燥、脱发、头痛等
给药方法: 空腹口服(饭前1小时或饭后2小时)
参考用法:
⑴肝癌:口服,400mg 每天两次,直至疾病进展或不可接受的毒性
⑵晚期肾癌:口服,400mg 每天两次,直至疾病进展或不可接受的毒性
⑶甲状腺癌,分化型:口服,400mg 每天两次,直至疾病进展或不可接受的毒性
欧洲的一个多中心临床试验,将602位无法手术切除的肝细胞肝癌患者(肝硬化CP分级A级),分别服用索拉菲尼和安慰剂。索拉菲尼组病人总生存期明显长于对照组(10.7月 VS 7.9月)。其他结果也优于对照组,这一结果使得FDA批准索拉菲尼为单药治疗无法手术切除的肝癌用药。
参考文献: Llovet JM, Ricci S, Mazzaferro V, et al. Sorafenib in advanced hepatocellular carcinoma. N Engl J Med 2008; 359:378.
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