Sofosbuvir/Sovaldi索非布韦由吉利德(Gilead)研发,于2013年12月6日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市, 之后于2014年1月16日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,后又于2015年3月26日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,由吉利德上市销售,商品名为Sovaldi。
索非布韦是一种HCV NS5B RNA依赖型RNA聚合酶抑制剂,该聚合酶对病毒复制有重要作用。该药作为组合抗病毒治疗方案的一部分,用于慢性丙型肝炎(CHC)感染的治疗。2017年4月7号FDA又批准该药用于治疗12到17岁青少年丙型肝炎。Sovaldi为口服薄膜衣片,每片含400 mg索非布韦。推荐剂量为每次400 mg,每日1次,随餐或空腹服用均可。
作用机制:索非布韦是 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶(为病毒复制所必需)抑制剂。索非布韦是一种核苷酸前体药物,在细胞内代谢为具有药理活性的尿苷类似物三磷酸盐 (GS 461203),可被 NS5B 聚合酶嵌入 HCV RNA 中而终止复制。
禁忌症:索非布韦联合聚乙二醇干扰素α+利巴韦林,或单独联合利巴韦林使用时,所有聚乙二醇干扰素α或利巴韦林的禁忌症也适用于索非布韦联合治疗。由于利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎,因此索非布韦联合聚乙二醇干扰素α+利巴韦林,或索菲布韦单独联合利巴韦林应在准备怀孕的女性和伴侣准备妊娠的男性中禁用。
警告与注意事项:与胺碘酮合用导致心动过缓:使用索非布韦结合抗病毒药物(DAA)联合治疗CHC患者若同时服用胺碘酮可能发生重度症状性心动过缓,尤其在同时使用β-受体阻滞药或有潜在心脏并发症和/或晚期肝病的患者易发。
妊娠:利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎,并且动物实验显示干扰素可引发流产。因此,服用此药的女性患者及男性患者的配偶都应避免妊娠。在开始治疗前,患者的妊娠测试必须为阴性,至少使用两种非激素方法避孕,并且每月接受妊娠测试。
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