曲格列汀，又名曲格列丁，是一种超长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，于2015年3月26日在日本获批上市，主要用于治疗2型糖尿病。

　　一、药理机制

　　曲格列汀作为DPP-4抑制剂，通过选择性、可逆地抑制DPP-4酶活性，从而延长胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）等内源性肠降血糖激素的作用时间。GLP-1和GIP能够促进胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，进而降低血糖水平。与其他DPP-4抑制剂相比，曲格列汀具有超长效的特点，每周给药一次即可维持稳定的血糖控制。

　　二、临床研究

　　曲格列汀的临床研究数据支持其在2型糖尿病治疗中的有效性和安全性。以下是一些关键临床研究结果：

　　一项为期12周、双盲、安慰剂对照的III期临床试验纳入了317例2型糖尿病患者。结果显示，与安慰剂组相比，曲格列汀组患者的糖化血红蛋白（HbA1c）水平显著降低，同时空腹血糖和餐后血糖水平也有所下降。

　　另一项为期52周的开放标签扩展研究表明，曲格列汀在长期治疗中能够持续降低HbA1c水平，且安全性良好。

　　临床研究还显示，曲格列汀与二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类等常用降糖药物联合使用时，能够进一步增强降糖效果。

　　三、用法用量

　　曲格列汀的推荐剂量为100mg，每周一次，口服给药。应在早餐前30分钟内服用，以确保最佳吸收。对于老年患者、肝肾功能不全患者以及轻度至中度肾功能不全患者，无需调整剂量。然而，对于重度肾功能不全患者（肌酐清除率<30mL/min）或需要透析的患者，应谨慎使用曲格列汀，并在医生指导下调整剂量。

　　四、不良反应

　　曲格列汀的安全性良好，但患者在使用过程中仍需注意其可能引发的不良反应。以下是一些常见的不良反应：

　　1.胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、便秘等。这些反应通常轻微且短暂，无需特殊处理。

　　2.过敏反应：少数患者可能出现皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏反应。一旦出现过敏反应，应立即停药并就医。

　　3.低血糖风险：虽然曲格列汀单独使用时低血糖风险较低，但与其他降糖药物联合使用时可能增加低血糖风险。因此，患者应定期监测血糖水平，并根据医生建议调整治疗方案。

　　4.其他不良反应：还包括头痛、乏力、上呼吸道感染等。这些反应通常轻微，不影响患者继续使用曲格列汀。

　　五、特殊人群用药

　　1.老年患者：曲格列汀在老年患者中的安全性和有效性与年轻患者相似。然而，由于老年患者可能伴有肝肾功能减退，因此在使用曲格列汀时应谨慎，并根据肝肾功能调整剂量。

　　2.孕妇及哺乳期妇女：目前尚无曲格列汀在孕妇及哺乳期妇女中的安全性和有效性数据。因此，孕妇和哺乳期妇女应避免使用曲格列汀。

　　3.儿童患者：曲格列汀尚未在儿童患者中进行安全性和有效性研究。因此，儿童患者不宜使用曲格列汀。

　　4.肝肾功能不全患者：对于轻度至中度肝肾功能不全患者，无需调整曲格列汀剂量。然而，对于重度肝肾功能不全患者，应谨慎使用曲格列汀，并在医生指导下调整剂量。

　　综上所述，曲格列汀作为一种超长效DPP-4抑制剂，在2型糖尿病治疗中显示出显著的有效性和安全性。其独特的每周一次给药方式提高了患者的用药依从性，为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用过程中仍需注意其可能引发的不良反应及特殊人群用药的注意事项。在确保安全性和有效性的前提下，曲格列汀将为更多2型糖尿病患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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