对于预后差的HER2阳性乳腺癌，1998年曲妥珠单抗的出现，极大程度降低了死亡率和复发风险，也奠定了抗HER2治疗对于HER2阳性乳腺癌的重要地位。时隔多年，国产HER2靶药吡咯替尼正式上市，效果显著，用在赫赛汀初治、经治均可，打开国产乳腺癌的市场。除此，作为HER2靶点，吡咯替尼也可在肺癌HER2突变中发挥作用，助力肺癌患者治疗。
吡咯替尼是首个由中国自主研发的1.1类EGFR/Her2抑制剂，其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶点包括HER2、EGFR和HER4。吡咯替尼与EGFR、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止同/异源二聚体形成，不可逆的抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。
乳腺癌是一种异质性很强的疾病，PR、ER、HER2三种不同的分型对应了不同的治疗药物与方式。在这三种分型中，HER2的突变往往意味着较高的复发转移风险，对HER2的药物开发，是控制乳腺癌至关重要的一步。
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