索托拉西布（AMG510）为晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的治疗曙光。

　　索托拉西布，也被称为LUMAKRAS或sotorasib，是首款针对KRAS G12C突变的靶向药物。KRAS基因突变是多种肿瘤中的常见突变之一，尤其在胰腺癌、肺癌和结直肠癌中占比颇高。其中，NSCLC中约有10%-15%的患者携带KRAS突变，而KRAS G12C突变更是占据了KRAS突变中的相当一部分比例。

　　在过去，KRAS突变一直被视为“不可成药”的靶点，因其结构复杂且难以被药物有效结合。然而，索托拉西布这款革命性的药物，它能够永久性地结合KRAS G12C突变蛋白质，并将其锁定在非活性状态，从而抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小。

　　索托拉西布的临床试验数据无疑是其最耀眼的名片。在多项针对KRAS G12C突变的NSCLC患者的临床试验中，索托拉西布展现出了显著的疗效和安全性。

　　其中，CodeBreaK 100是一项关键的Ⅱ期临床试验，纳入了124例KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者。试验结果显示，索托拉西布的客观缓解率（ORR）达到了37.1%，疾病控制率（DCR）更是高达80.6%。此外，中位缓解持续时间（DoR）为10个月，中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，接受索托拉西布治疗患者的中位总生存期（mOS）达12.5个月。这些数据充分证明了索托拉西布在控制肿瘤生长和扩散方面的显著疗效。

　　而在另一项全球随机对照Ⅲ期临床试验CodeBreaK 200中，索托拉西布与标准化疗方案进行了头对头的比较。结果显示，在KRAS G12C突变NSCLC患者中，索托拉西布在PFS方面有显著改善，且耐受性良好，3级以上的治疗相关不良事件（TRAE）发生率低于多西他赛。这一结果进一步巩固了索托拉西布在NSCLC治疗中的地位。

　　作为一款创新药物，索托拉西布的说明书详细阐述了其适应症、用法用量、不良反应及注意事项等内容。

　　‌适应症‌：索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者需至少接受过一次既往全身治疗。

　　‌用法用量‌：推荐剂量为每日一次，口服960mg（8片），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。若发生不良事件，可能需要调整剂量，首次剂量降低至480mg（4片），第二次剂量降低至240mg（2片）。如果患者不能耐受每天一次240mg的剂量，则应停止使用索托拉西布治疗。

　　‌不良反应‌：索托拉西布的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽等。其中，腹泻是最常见的不良反应之一，但多为轻度至中度。在极少数情况下，索托拉西布可能导致严重的肝损伤、间质性肺病（ILD）或肺炎等不良反应。因此，在使用过程中需要密切监测患者的肝功能和肺部症状。

　　‌注意事项‌：在使用索托拉西布前，需要确认患者是否携带有KRAS G12C突变。此外，索托拉西布应避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等抑酸合用药，以免降低其疗效。同时，索托拉西布也可能与某些药物发生相互作用，因此在合并用药时需要谨慎。

　　‌总之，索托拉西布作为首款针对KRAS G12C突变的靶向药物，其临床试验的辉煌成就和说明书中的详细指导，为NSCLC患者提供了新的治疗选择和希望。未来，我们期待索托拉西布能够在更多患者中发挥更大的疗效，为肿瘤治疗领域贡献更多的力量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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