在抗肿瘤药物的研发历程中，普雷西替尼/普拉西替尼（Gavreto，Pralsetinib）以其独特的作用机制和卓越的临床疗效，为RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的治疗希望。

　　普拉西替尼是一种高选择性的RET抑制剂，由Blueprint Medicines公司研发。该药物通过特异性地靶向并抑制RET变异，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。RET基因变异是导致多种癌症发生发展的重要因素，特别是在约1-2%的NSCLC患者中，RET融合突变较为常见。普拉西替尼作为首个针对RET融合阳性NSCLC的靶向治疗药物，其上市标志着NSCLC治疗领域的一个重要突破。

　　普拉西替尼的推荐剂量为每日一次，空腹口服，硬胶囊应整粒吞服，并用一杯水送服。患者在服药前至少两小时和服药后至少一小时内不应进食，以确保药物的吸收和疗效。该药物具有良好的耐受性和安全性，能够显著降低对传统化疗药物的依赖和副作用，提高患者的生活质量。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌中最常见的类型，约占所有肺癌病例的80%-85%。NSCLC包括腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌等多种亚型。RET融合是NSCLC中的一种重要致癌机制，它发生在Rearranged during Transfection（RET）基因与其他基因之间，导致RET蛋白的过度表达。RET融合在约1-2%的NSCLC患者中出现，尤其是在年轻的非吸烟者中更为常见，且通常与高脑转移风险相关。

　　RET融合阳性NSCLC患者面临着严峻的治疗挑战。传统的治疗手段如手术、放疗和化疗等，对于这部分患者的疗效有限，且副作用较大。因此，开发新的有效治疗药物，对于改善RET融合阳性NSCLC患者的预后具有重要意义。

　　普拉西替尼在治疗RET融合阳性NSCLC中的疗效得到了多项临床试验的验证。其中，最具代表性的是ARROW研究，这是一项全球性、多中心、开放标签、多队列的临床试验。该研究纳入了大量RET融合阳性NSCLC患者，包括初治患者和既往接受过含铂化疗的患者。

　　在ARROW研究中，普拉西替尼展现出了卓越的临床活性和持久的疗效。对于初治患者，该药物的客观缓解率（ORR）高达70%，其中完全缓解（CR）率为11%，部分缓解（PR）率为59%。中位持续缓解时间（DoR）为9.0个月，58%的患者持续缓解时间≥6个月。对于既往接受过含铂化疗的患者，普拉西替尼的ORR也达到了57%，其中CR率为5.7%，PR率为52%。中位DoR未达到，但80%的患者持续缓解时间≥6个月。这些结果充分证明了普拉西替尼在治疗RET融合阳性NSCLC中的显著疗效。

　　此外，普拉西替尼还具有良好的安全性和耐受性。临床试验中观察到的不良反应多为轻度至中度，且发生率较低。最常见的不良反应包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和血压升高。这些不良反应通常在治疗过程中可得到控制或缓解，不会严重影响患者的生活质量。

　　普拉西替尼的作用机制主要基于其高选择性地靶向并抑制RET变异。RET基因变异导致RET蛋白的过度表达，进而激活下游信号通路，促进肿瘤细胞的生长和扩散。普拉西替尼通过特异性地结合并抑制RET蛋白，阻断其下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种精准靶向的

　　普拉西替尼作为一种高选择性的RET抑制剂，在治疗RET融合阳性NSCLC中展现出了卓越的疗效和显著的临床价值。其精准靶向、显著疗效、良好耐受性以及广泛适用的特点，使得该药物成为RET融合阳性NSCLC患者的重要治疗选择。未来，随着对普拉西替尼作用机制的深入研究和更多临床试验的开展，相信该药物将在NSCLC治疗领域发挥更加重要的作用，为更多患者带来生命的曙光和希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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