莫博替尼（Mobocertinib），也被称为Exkivity，是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的创新治疗药物。它通过独特的机制，为这类对传统治疗方案反应不佳的患者提供了新的治疗选择。
莫博替尼的主要作用机制在于抑制EGFR和HER2外显子20插入突变。这些突变在非小细胞肺癌中较为罕见，但对患者预后影响较大。正常情况下，EGFR在细胞表面起到促进细胞增殖的作用，但在某些肺癌病例中，这些受体过度活跃，导致癌细胞不受控制地生长和分裂。莫博替尼能够特异性地阻断这些突变的受体，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。
莫博替尼适用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者。这些患者通常对传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼、埃克替尼等）反应不佳。莫博替尼的出现填补了这一治疗空白，为这些患者提供了新的希望。
莫博替尼的推荐剂量为每日一次，每次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在空腹或饭后服用，但建议每天在同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。胶囊应整个吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过此次剂量，并在第二天的常规时间继续服用。
尽管莫博替尼在治疗非小细胞肺癌方面显示出显著疗效，但其安全性也不容忽视。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐等。严重的不良反应可能包括QTc间期延长、间质性肺病（ILD）/肺炎和心脏毒性。
莫博替尼还可能导致致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，如咳嗽、呼吸困难等。一旦怀疑患者出现间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博替尼，并寻求医疗帮助。
此外，莫博替尼与某些药物合用可能会产生相互作用，增加不良反应的风险。例如，强或中度CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑等）会增加莫博替尼的血药浓度，从而增加QTc间期延长的风险。因此，应避免同时使用这些药物。
一项国际多中心的临床研究评估了莫博替尼在治疗包括EGFR 20号外显子插入突变在内的非小细胞肺癌患者的效果和安全性。研究结果显示，莫博替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并改善患者的生活质量。
莫博替尼作为一种针对EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌的创新治疗药物，具有显著的临床优势。它能够有效地控制肿瘤的生长和扩散，延长患者的生存期，并改善患者的生活质量。然而，在使用过程中，医生和患者需要密切监测可能出现的不良反应，并根据患者的具体情况调整治疗方案。
莫博替尼为携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，具有重要的临床意义。在未来的临床实践中，应继续探索其最佳用药方案和潜在的不良反应管理策略，以进一步优化患者的治疗效果和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博塞替尼(MOBOCERTINIB)为这一难治性肺癌亚群提供了新的治疗选择
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