比美替尼（Binimetinib），商品名为MEKTOVI，是一种基于MEK通路研发的靶向药物，由Array BioPharma公司开发。它主要通过抑制MEK1和MEK2蛋白的活性，干扰细胞外信号相关激酶（ERK）信号通路，从而有效抑制肿瘤细胞的增殖和生长。这一创新药物在癌症治疗领域，尤其是针对具有特定基因突变的肺癌治疗中，展现出了显著的疗效。

　　肺癌是全球范围内发病率和死亡率均较高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占绝大多数。随着基因测序技术的不断进步，人们发现了一些与肺癌发生和发展密切相关的基因突变，BRAF V600E突变便是其中之一。这种突变在大约2%的NSCLC病例中发生，并通过改变MAP激酶信号通路刺激肿瘤细胞生长和增殖。

　　比美替尼最初于2018年在美国获批上市，用于治疗无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。然而，随着临床研究的深入，科学家们发现比美替尼在治疗BRAF V600E突变的NSCLC患者中也具有潜在的疗效。

　　PHAROS研究是一项开放标签、多中心、单臂的II期临床试验，它评估了恩考芬尼（Encorafenib，又称BRAFTOVI）联合比美替尼在治疗初治和经治的BRAF V600E突变的NSCLC患者中的疗效和安全性。该研究纳入了98名患者，分为初治队列和经治队列。患者持续接受恩考芬尼（450mg，每日一次）和比美替尼（45mg，每日两次）的治疗，直至疾病进展、出现不可接受的毒性、撤回同意、接受其他治疗或死亡。

　　研究结果显示，在初治患者中，客观缓解率（ORR）高达75%，其中完全缓解（CR）率为15%，部分缓解（PR）率为59%。中位缓解持续时间（DoR）尚未达到，但75%的缓解者的缓解持续至少6个月，59%的缓解持续至少12个月。在经治患者中，ORR为46%，其中CR率为10%，PR率为36%。中位DoR为16.7个月，67%的缓解者的缓解持续至少6个月，33%的缓解持续至少12个月。

　　除了显著的疗效外，比美替尼联合恩考芬尼的治疗方案还展现出了良好的耐受性。尽管患者中出现了一些不良反应，如疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛等，但大多数不良反应为轻至中度，且可通过对症治疗或调整剂量得到控制。

　　值得注意的是，比美替尼的药代动力学特性也为其在肺癌治疗中的应用提供了便利。比美替尼主要通过UGT1A1的葡萄糖醛酸化代谢，且其药代动力学基本不受年龄、性别、体重或轻度肝功能损害等因素的影响。对于中度或重度肝功能损害的患者，仅需调整用药剂量即可。

　　综上所述，比美替尼作为一种针对MEK通路的靶向药物，在BRAF V600E突变的NSCLC治疗中展现出了显著的疗效和良好的耐受性。这一创新药物的出现，为肺癌患者提供了新的治疗选择，也为精准医疗的发展注入了新的活力。随着临床研究的不断深入，相信比美替尼将在未来肺癌的治疗中发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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