阿维普替尼/阿泊替尼（商品名：泰吉华，英文名：Ayvakit/avapritinib），作为一种高活性、高选择性的小分子靶向药物，为胃肠道间质瘤（GIST）的治疗带来了革命性的突破。

　　药品应用与前景

　　胃肠道间质瘤（GIST）是一种起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。其中，大约6%的新确诊患者携带PDGFRA外显子18突变。阿维普替尼的上市，为这些患者提供了一种新的治疗选择。

　　阿维普替尼的临床试验数据显示，在治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性GIST成人患者中，总应答率（ORR）达到了84%，其中完全应答为7%，对于PDGFRA D842V突变患者的ORR更高，达到了89%，完全应答为8%。这一显著疗效，使得阿维普替尼成为治疗PDGFRA外显子18突变型GIST的精准治疗药物。

　　此外，阿维普替尼的安全性特征也经过了严格的评估。虽然存在一些不良反应，但大多数患者能够通过剂量调整或对症治疗得到控制。因此，阿维普替尼在治疗PDGFRA外显子18突变型GIST中具有较高的安全性和耐受性。

　　药品说明书

　　‌【药品名称】‌

　　通用名称：阿伐替尼片

　　商品名称：泰吉华，Ayvakit

　　英文名称：Avapritinib

　　‌【成分】‌

　　阿维普替尼的主要活性成分为阿伐替尼，化学名称为(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪基)嘧啶-5-基)-1-乙胺。

　　‌【性状】‌

　　阿维普替尼为白色圆形（100mg规格）或椭圆形（200mg和300mg规格）薄膜衣片，除去包衣后显白色、类白色或黄色。片剂一面印有“BLU”字样，另一面印有规格数字（100mg、200mg或300mg）。

　　‌【适应症】‌

　　阿维普替尼适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

　　‌【用法用量】‌

　　推荐口服剂量为300mg，每日一次，至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药。持续治疗，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。请勿在距离下次计划给药时间不足8小时前补服漏服剂量。如果服用本品后发生呕吐，请勿补服，只需按预定时间继续服用下一剂。

　　‌【特殊人群用药】‌

　　18岁以下儿童和青少年患者慎用；老年患者应在医生指导下慎用，无需调整起始剂量；对于轻度和中度肝、肾损害患者，不建议调整剂量；重度肝、肾损害患者慎用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　‌【药物相互作用】‌

　　避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免与中效CYP3A抑制剂合用，则将阿维普替尼的起始剂量从300mg每日一次降低至100mg每日一次。与强效或中效CYP3A诱导剂合用可降低阿维普替尼的血浆浓度，可能会降低疗效，因此也应避免合用。

　　‌【不良反应】‌

　　阿维普替尼治疗期间，最常报告的不良反应包括恶心（45%）、疲乏（40%）、贫血（39%）、眶周水肿（33%）、面部水肿（27%）、高胆红素血症（28%）、腹泻（26%）、呕吐（24%）、外周水肿（23%）、流泪增加（22%）、食欲下降（21%）和记忆受损（20%）。23%的患者发生严重不良反应，最常见的严重不良反应为贫血（6%）和胸腔积液（1%）。

　　综上所述，阿维普替尼作为一种新型的靶向药物，为胃肠道间质瘤的治疗带来了新的希望。其显著的疗效和较高的安全性，使得越来越多的患者能够从中受益。未来，随着研究的不断深入和临床经验的积累，阿维普替尼有望在胃肠道间质瘤的治疗中发挥更大的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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