玛格妥昔单抗（MARGENZA，通用名：margetuximab-cmkb）是一款靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的单克隆抗体药物，其在乳腺癌治疗领域展现出了显著的疗效和潜力。

　　玛格妥昔单抗通过与HER2的胞外结构域结合，抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2胞外结构域的脱落，并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。这一机制使得玛格妥昔单抗能够特异性地针对HER2阳性的肿瘤细胞，从而达到治疗的效果。与传统的HER2靶向药物如曲妥珠单抗相比，玛格妥昔单抗对Fc部分的结构进行了优化，增强了与激活的Fc受体FCGR3A的结合，并减少了与抑制性Fc受体FCGR2B的结合，这些变化导致了体外ADCC和NK细胞的活化增强，从而提高了疗效。

　　玛格妥昔单抗的临床疗效在多项试验中得到了验证。其中，最为关键的是SOPHIA研究（NCT02492711），这是一项头对头、随机、开放标签的3期临床试验，旨在评估玛格妥昔单抗联合化疗与曲妥珠单抗联合化疗在HER2阳性转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性。

　　SOPHIA研究共入组了536名患者，这些患者之前已经接受过至少两种抗HER2方案的治疗，其中至少一种方案用于治疗转移性疾病。研究结果显示，与曲妥珠单抗联合化疗相比，玛格妥昔单抗联合化疗显著降低了疾病进展或死亡的风险。中位无进展生存期（PFS）在玛格妥昔单抗组为5.8个月，而在曲妥珠单抗组为4.9个月（HR=0.76；95%CI：0.59-0.98；P=0.033）。此外，玛格妥昔单抗联合化疗的客观缓解率也高于曲妥珠单抗联合化疗组（22%vs 16%）。

　　玛格妥昔单抗的推荐剂量为15mg/kg，每3周（21天周期）静脉滴注一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。首次给药时，应以15mg/kg的剂量静脉滴注玛格妥昔单抗，持续120分钟。随后的剂量可以在化疗完成后立即使用，但每次给药时间应至少间隔30分钟。在同时使用玛格妥昔单抗和化疗的日子里，玛格妥昔单抗可以在化疗完成后立即输注。

　　尽管玛格妥昔单抗在临床试验中展现出了显著的疗效，但其使用也伴随着一些潜在的风险。最常见的不良反应包括疲劳/乏力、恶心、腹泻、呕吐、便秘、头痛、发热、脱发等。此外，玛格妥昔单抗还可引起输液相关反应（IRR），症状可能包括发热、寒战、关节痛、咳嗽、头晕等。在出现IRR时，应减慢或中断输液，并采取适当的药物治疗。

　　值得注意的是，玛格妥昔单抗可导致左心室心功能不全。因此，在使用玛格妥昔单抗前，应进行全面的心脏评估，包括病史、体检和通过超声心动图或MUGA扫描确定左心室射血分数（LVEF）。在治疗期间和完成后，也应定期监测LVEF。如果LVEF下降持续超过8周，或由于LVEF下降而中断给药超过3次，则应永久停止使用玛格妥昔单抗。

　　此外，孕妇使用玛格妥昔单抗可能会对胎儿造成伤害。因此，建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用玛格妥昔单抗后的4个月内使用有效避孕措施。

　　玛格妥昔单抗作为一款新型的HER2靶向单克隆抗体药物，在乳腺癌治疗中展现出了显著的疗效和潜力。其通过优化Fc部分的结构，增强了ADCC效应，从而提高了对HER2阳性肿瘤细胞的杀伤力。临床试验数据表明，玛格妥昔单抗联合化疗能够显著延长HER2阳性转移性乳腺癌患者的无进展生存期，并提高客观缓解率。然而，其使用也伴随着一些潜在的风险，如左心室心功能不全和输液相关反应等。因此，在使用玛格妥昔单抗时，应严格遵循用法用量，并密切监测患者的不良反应和心脏功能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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