在攻克癌症的漫长道路上,每一款新药的诞生都备受关注,卡帕塞替尼(capivasertib)便是其中备受瞩目的存在。它的出现,为癌症治疗领域注入了新的活力。
卡帕塞替尼是一种口服小分子AKT抑制剂,能够精准地靶向AKT1、AKT2和AKT3三种亚型。在正常生理状态下,AKT信号通路在细胞的生长、增殖、存活以及代谢等关键环节发挥着重要作用。然而,在癌细胞中,这一通路却常常被异常激活,如同失控的开关,为癌细胞的疯狂生长和扩散提供源源不断的动力。卡帕塞替尼通过与AKT激酶的ATP结合位点竞争性结合,如同给失控的开关按下了停止键,有效抑制AKT的磷酸化和激活,从而阻断PI3K/AKT信号通路。这不仅能让癌细胞的生长和存活信号传递受阻,还能诱导癌细胞凋亡,使其走向死亡。同时,它还能使癌细胞的细胞周期停滞,阻止癌细胞继续分裂,从多个层面遏制癌细胞的发展。
目前,卡帕塞替尼主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤,尤其是激素受体阳性(HR+)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。对于这类患者,传统治疗手段在疾病进展后往往效果不佳,而卡帕塞替尼的出现为他们带来了新的希望。此外,在转移性去势抵抗性前列腺癌等其他癌症的治疗中,卡帕塞替尼也在积极探索其应用价值。
临床试验是检验药物疗效的关键环节。在针对HR+/HER2-晚期乳腺癌的CAPItello-291研究中,卡帕塞替尼联合氟维司群治疗组的中位无进展生存期(PFS)显著优于安慰剂联合氟维司群组,在总体人群和AKT通路改变人群中都展现出明显优势,疾病进展或死亡风险大幅降低。在IPATential150研究中,对于转移性去势抵抗性前列腺癌患者,尤其是携带PI3K/AKT/PTEN通路突变的患者,卡帕塞替尼联合阿比特龙治疗使影像学无进展生存期(rPFS)得到显著改善。这些临床试验结果为卡帕塞替尼的临床应用提供了坚实的证据支持。
卡帕塞替尼凭借其独特的作用机制和显著的临床疗效,为癌症患者带来了新的治疗选择。随着研究的不断深入和临床应用的逐渐推广,相信它将在癌症治疗领域发挥更大的作用,为更多患者带来康复的希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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