一、药品基本资料

　　他泽司他，商品名为Tazverik，是一种口服的选择性EZH2甲基转移酶抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，在多种癌症中过度活化，导致基因表达异常和肿瘤生长。他泽司他通过特异性抑制EZH2酶的活性，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。该药物获得美国FDA的批准，用于治疗不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人及16岁及以上的儿童患者。

　　二、疗效与临床试验

　　他泽司他在治疗上皮样肉瘤方面展现出了显著的疗效。一项关键性2期临床试验评估了他泽司他在转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中的疗效。这些患者存在INI1蛋白表达缺失，接受他泽司他800毫克口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。研究结果显示，在接受治疗的62例患者中，总缓解率（ORR）达到15%，其中1.6%的患者达到完全缓解，13%的患者达到部分缓解。在9个有反应的患者中，67%的患者有持续6个月或更长时间的反应。这些数据为他泽司他在治疗上皮样肉瘤方面的疗效提供了有力证据。

　　三、作用机制

　　他泽司他通过抑制EZH2酶的活性，减少H3K27me3的水平，这是一种重要的组蛋白修饰标记。H3K27me3的减少可以重新激活一些抑癌基因，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。此外，他泽司他还能够影响其他与癌症发展相关的信号通路，进一步增强其抗癌效果。

　　四、用药与注意事项

　　他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药物应整片吞服，避免切、压碎或咀嚼药片。对于漏服或服用后出现呕吐的情况，不应补服，而应继续按照用药计划服用下一剂。患者在使用他泽司他期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。常见的副作用包括恶心、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、疲劳、食欲下降、疼痛、呕吐和便秘等。

　　五、结语

　　他泽司他作为一种创新性的靶向治疗药物，为上皮样肉瘤患者提供了新的治疗选择。其通过特异性抑制EZH2酶的活性，展现出显著的抗肿瘤疗效，且耐受性相对较好。然而，患者在使用过程中仍需密切关注自身反应，并在必要时及时告知医生。随着临床研究的不断深入，相信他泽司他在治疗上皮样肉瘤方面将发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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