阿西米尼(Asciminib),商品名为Scemblix,是一种新型的蛋白激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病(Ph+CML)。这种药物于2021年10月在美国首次获得医疗用途批准,随后在2022年8月也在欧盟获得批准。阿西米尼的上市为慢性髓系白血病患者,尤其是对传统治疗药物产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。
阿西米尼的主要作用机制是通过抑制BCR-ABL1激酶的活性来达到治疗效果。BCR-ABL1是一种在费城染色体阳性的慢性髓系白血病中异常表达的融合蛋白,它导致细胞增殖失控,是疾病发生发展的关键因素。阿西米尼通过结合BCR-ABL1的STAMP口袋,改变其构象,从而有效地抑制其激酶活性,阻止癌细胞的生长和扩散。
阿西米尼的临床应用主要针对两类患者:一是既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗的慢性期Ph+CML患者;二是出现T315I突变的Ph+CML患者。T315I突变使得许多传统的TKIs无法发挥作用,而阿西米尼则能够克服这一障碍,显示出显著的疗效。临床试验表明,接受阿西米尼治疗的患者,其血液学和分子学缓解率显著提高,生活质量也得到了改善。
在用法用量方面,阿西米尼的推荐剂量根据患者的具体情况有所不同。对于先前接受过多次TKI治疗的Ph+CML患者,推荐剂量为80毫克,每日一次,或40毫克,每日两次,间隔约12小时。而对于具有T315I突变的患者,推荐剂量则增加至200毫克,每日两次,间隔12小时。阿西米尼的剂型为片剂,每片40毫克,患者应在餐前或餐后至少1小时空腹服用,以确保药物的最佳吸收。如果错过了一次剂量,且距离下一次服药时间不足6小时(对于每日一次给药方案)或不足12小时(对于每日两次给药方案),则应跳过此次剂量,按原计划服用下一次药物。
然而,阿西米尼的使用也伴随着一定的副作用和风险。常见的副作用包括上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹和腹泻等。此外,实验室检查中常见的异常包括血小板计数减少、甘油三酯升高、中性粒细胞计数减少、血红蛋白降低等。如果患者出现严重的副作用或不良反应,应及时联系医生进行评估和处理。
总的来说,阿西米尼作为一种创新的慢性髓系白血病治疗药物,为那些对传统治疗药物产生耐药性的患者提供了新的希望。然而,由于其潜在的副作用和风险,患者在使用时需要格外谨慎,并在医生的指导下进行规范治疗。通过合理使用阿西米尼,并遵循医生的指导,患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果,减少副作用,提高生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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