在乳腺癌的治疗领域，新的药物不断涌现，为患者带来更多生存的希望。卡帕塞替尼（Truqap/Capivasertib）便是其中备受瞩目的一种。

　　作用机制：靶向关键信号通路

　　Akt是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，处于PI3K/Akt信号通路的下游。该通路的过度激活是驱动癌症生长的关键途径之一，在多种肿瘤中普遍存在，尤其是复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等。而且，Akt的激活与对激素疗法产生的抗性相关。卡帕塞替尼作为一款潜在的“first-in-class”Akt抑制剂，能够靶向作用于3种Akt激酶异形体（Akt1/2/3），对携带PI3K/Akt/PTEN信号通路变异的肿瘤具有治疗潜力，从根源上阻断癌细胞的生长信号传导。

　　适用病症：针对特定乳腺癌患者

　　卡帕塞替尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，且这些患者需满足在至少一种基于内分泌的方案治疗后出现疾病进展，或是在完成辅助治疗后12个月内复发，同时具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变（通过FDA批准的检测方法检测）。这类患者往往在传统内分泌治疗后疗效不佳，卡帕塞替尼为他们提供了新的治疗选择。

　　临床试验：显著延长无进展生存期

　　具有里程碑意义的CAPItello-291研究对卡帕塞替尼的疗效和安全性进行了评估。该研究共纳入708例患者，将患者以1:1的比例随机分配，分别接受卡帕塞替尼+氟维司群或安慰剂+氟维司群治疗。结果显示，在总体人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位无进展生存期为7.2个月，而安慰剂+氟维司群组仅为3.6个月，联合治疗组将疾病进展或死亡风险降低了40%。在AKT通路改变的人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位无进展生存期为7.3个月，安慰剂+氟维司群组为3.1个月。此外，在总体人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的总生存率为22.9%，安慰剂+氟维司群组为12.2%；在AKT通路改变的人群中，联合治疗组总生存率为28.8%，安慰剂组为9.7%。这些数据充分证明了卡帕塞替尼联合氟维司群在特定乳腺癌患者中的显著疗效。

　　用法用量：科学规范用药

　　根据肿瘤组织中是否存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，筛选出适合接受卡帕塞替尼治疗的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。推荐剂量为每次400毫克，每日口服两次，可与食物同服或单独服用，连续服用4天，然后停药3天，以此为一个周期进行治疗。

　　不良反应及应对：关注用药安全性

　　卡帕塞替尼治疗过程中可能出现一些不良反应。常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎等。针对高血糖，在开始治疗前和治疗期间需定期评估血糖水平，根据严重程度采取暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼等措施。对于腹泻，多数患者会出现，建议患者增加口服液体，及时开始止泻治疗，并在出现腹泻时咨询医疗保健人员，同样根据严重程度对药物进行相应调整。同时，还需密切监测皮肤不良反应的体征和症状，按情况调整用药。由于卡帕塞替尼可能造成胎儿伤害，建议患者注意对胎儿的潜在风险并采取有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡帕塞替尼(TRUQAP/CAPIVASERTIB)作为一种新型的AKT抑制剂在乳腺癌治疗领域展现出巨大的潜力

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