基本信息

　　卡帕塞替尼（capivasertib），商品名Truqap。

　　治疗原理：

　　卡帕塞替尼是一种口服小分子AKT抑制剂，可靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，通过阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，来抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活，进而起到抗肿瘤的作用。

　　适用症状：

　　与氟维司群联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。这些患者需经FDA批准的检测方法检测到一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变，且在转移性乳腺癌中接受至少一种内分泌治疗方案后出现进展，或在完成辅助治疗时或完成辅助治疗后12个月内出现复发。

　　用法用量：

　　推荐剂量为每日口服两次，每次400毫克，可与食物同服或不与食物同服，连续服用4天，然后停药3天。

　　注意事项：

　　监测相关指标：

　　血糖：开始治疗前和治疗期间定期评估血糖水平，根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

　　肝功能：治疗过程中需定期检查肝功能，尤其是出现黄疸、肝区疼痛等症状时。

　　皮肤：监测皮肤不良反应的体征和症状，根据严重程度采取相应措施。

　　避免药物相互作用：强效CYP3A抑制剂应避免同时使用，若无法避免需降低剂量；中效CYP3A抑制剂需降低剂量；强效和中效CYP3A诱导剂应避免同时使用。

　　特殊人群：孕妇使用可能对胎儿产生不良影响，治疗期间建议女性采取有效的避孕措施；哺乳期女性建议不要母乳喂养。

　　不良反应：

　　卡帕塞替尼最常见的不良反应（发生率≥20%），包括实验室异常，有腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎。

　　临床疗效：

　　在Capitello-291研究中，卡帕塞替尼联合氟维司群治疗HR+、HER2-的晚期乳腺癌患者，总体人群中位无进展生存期（PFS）为7.2个月，而安慰剂组为3.6个月，疾病进展或死亡风险降低了40%；AKT通路改变人群中位PFS为7.3个月，安慰剂组为3.1个月；总生存率卡帕塞替尼组为22.9%，安慰剂组为12.2%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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