一、药品基本信息
塞尔帕替尼,英文名称为Selpercatinib,商品名Retevmo,研发代码为LOXO-292。它是一种口服、高度选择性的转染重排(RET)激酶抑制剂,能够精准地阻断RET激酶的活性,从而有效抑制癌细胞的生长与扩散。该药物由美国食品药品监督管理局(FDA)于2020年5月8日正式批准上市,随后于2022年9月30日获得中国国家药监局批准,在中国市场上市。
二、适应症与疗效
塞尔帕替尼的适应症广泛,包括但不限于:
成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC):对于这类患者,塞尔帕替尼展现出了显著的疗效。临床数据显示,初治患者的缓解率高达85%,意味着超过八成的患者在接受治疗后肿瘤明显缩小。即使对于前期接受过化疗的患者,其缓解率也高达64%。
晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC):对于需要系统治疗的成人及12岁以上儿科患者,塞尔帕替尼同样表现出色。
放射性碘难治的RET融合阳性甲状腺癌:对于这类难治性患者,塞尔帕替尼提供了一种新的治疗选择,显著改善了患者的生活质量。
此外,塞尔帕替尼的入脑活性非常出色,对于脑转移患者的颅内病灶缓解率高达91%。这一特点使得它在治疗具有脑转移的RET融合阳性NSCLC患者中具有独特优势。
三、用法用量与副作用
塞尔帕替尼的推荐剂量基于患者的体重。对于体重低于50kg的患者,推荐剂量为每日120mg;对于体重50kg或以上的患者,推荐剂量为每日160mg,分两次口服(大约每12小时一次),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
尽管塞尔帕替尼具有显著的疗效,但患者在使用过程中也可能出现一些副作用。最常见的不良反应包括实验室异常(如天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶升高)、白细胞减少、口干、腹泻、高血压、疲劳等。因此,在使用塞尔帕替尼时,患者应密切监测身体状况,并在医生指导下合理调整剂量或采取相应治疗措施以减轻副作用。
塞尔帕替尼的问世标志着癌症治疗领域的一次重大突破。它不仅为RET融合阳性或突变的患者提供了新的治疗选择,还以其显著的疗效和独特的作用机制为癌症治疗带来了新的启示。随着研究的不断深入和临床应用的不断扩大,相信塞尔帕替尼将在未来为更多患者带来生命的曙光。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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