卡帕塞替尼（Capivasertib），商品名为Truqap，是一种针对特定类型乳腺癌的口服小分子抑制剂。它通过精准抑制AKT信号通路，为激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　一、作用机制与适应症

　　卡帕塞替尼是一种ATP竞争性AKT抑制剂，对AKT1/2/3亚型均有强效抑制。AKT是PI3K/AKT/mTOR信号通路的核心分子，调控细胞增殖、代谢和存活。在HR+/HER2-乳腺癌中，约40%-50%的患者存在PIK3CA/AKT1/PTEN等基因变异，导致AKT通路异常激活，引发内分泌治疗耐药。卡帕塞替尼通过抑制这一通路，能够阻断肿瘤细胞的生长与扩散，从而抑制乳腺癌的发展和进展。

　　卡帕塞替尼主要适用于HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者需经过FDA批准的试验检测，确认存在PIK3CA/AKT1/PTEN改变，且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案或在辅助治疗后12个月内复发。

　　二、用法用量

　　卡帕塞替尼的推荐剂量为每次口服400毫克，每日两次（间隔约12小时），连续服用4天后停药3天。这种间歇性用药方案有助于减少药物副作用，提高治疗效果。患者可以根据自身情况选择与食物同食或单独服用。为了确保药物的有效吸收，建议患者每天在固定的时间服用卡帕塞替尼。

　　三、疗效与临床研究

　　卡帕塞替尼的疗效在多项临床研究中得到了验证。其中，最关键的临床试验是CAPItello-291试验。该试验纳入了708名HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，这些患者既往接受过内分泌治疗和CDK4/6抑制剂。患者被随机分为卡帕塞替尼（400mg，每日两次，用药4天/停3天）+氟维司群组和安慰剂+氟维司群组。结果显示，卡帕塞替尼组的中位无进展生存期（PFS）为7.2个月，显著长于对照组的3.6个月（HR=0.60，p<0.001）。客观缓解率（ORR）方面，卡帕塞替尼组也优于对照组（22%vs 12%）。此外，截至2023年的数据，卡帕塞替尼组总生存期（OS）呈现延长趋势，预计最终分析将证实生存获益。

　　四、副作用与管理

　　尽管卡帕塞替尼在治疗乳腺癌方面有显著的疗效，但使用该药物也可能会带来一些副作用。最常见的不良反应包括腹泻（72%，多为1-2级）、皮疹（58%）、高血糖（45%）、恶心（36%）等。严重不良反应包括高血糖伴酮症酸中毒、严重腹泻等。

　　为了管理这些副作用，医生和患者需要密切监测不良反应，并采取相应的措施。例如，对于腹泻患者，可以增加口服液体摄入量并使用止泻药物；对于高血糖患者，需要定期监测血糖水平，并遵循医生的建议进行调整；对于皮疹患者，可以局部使用激素软膏进行缓解。

　　需要注意的是，患者在购买和使用卡帕塞替尼时，应确保药品来源的正规性和安全性，并遵循医嘱和说明书上的用药指导。

　　综上所述，卡帕塞替尼作为一种针对HR+/HER2-乳腺癌的靶向药物，通过精准抑制AKT信号通路，为患者提供了新的治疗选择。其显著的疗效和可控的安全性在多项临床研究中得到了验证。然而，患者在使用该药物时也需要注意可能出现的副作用，并与医生密切合作进行管理。同时，随着全球审批加速和联合疗法的探索，卡帕塞替尼有望成为乳腺癌全程管理的基石药物，助力更多患者实现长期生存。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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