吉瑞替尼/适加坦(XOSPATA,Gilteritinib),作为一种创新的FLT3抑制剂,为携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)患者提供了新的治疗希望。
吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂,能够有效针对FLT3-ITD和FLT3-D835突变,并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。它通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)和酪氨酸激酶(TK)等关键信号传导通路,阻断细胞的生长信号,诱导细胞凋亡,从而达到抗肿瘤的效果。
吉瑞替尼在临床试验中展现出了令人瞩目的疗效。在一项涉及患有复发或难治性FLT3突变AML的成年人的3期试验中,研究对象以2:1的比例随机分配接受吉瑞替尼(剂量为每天120mg)或挽救性化疗。研究结果显示,吉瑞替尼组的中位无进展生存期为2.8个月,而化疗组仅为0.7个月。在达到完全缓解且血液学完全或部分恢复的患者比例上,吉瑞替尼组为34.0%,而化疗组为15.3%。这些数据清晰地证明了吉瑞替尼能够显著延长生存期,并使更多的患者获得缓解。
吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg(3片40mg片剂),每日一次,每28天为一个治疗周期。治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。若治疗4周后未达到预期疗效,且患者能够耐受,剂量可增至200mg(5片40mg片剂)每日一次。
吉瑞替尼在治疗过程中最常见的不良反应(≥20%)包括转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、恶心、咳嗽等。患者在使用吉瑞替尼期间应定期进行肝功能和心电图检查,以便及时发现并处理不良反应。
特殊注意事项
1.孕妇与哺乳期妇女:吉瑞替尼对孕妇和胎儿的潜在风险未知,因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在使用吉瑞替尼治疗期间以及最后一次给药后的2个月内不应进行母乳喂养。
2.儿童患者:吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
3.药物相互作用:吉瑞替尼可能与其他药物产生相互作用,因此患者在用药前应告知医生当前使用的所有药物。
4.储存条件:吉瑞替尼片剂应储存在20-25℃下,允许偏差在15-30℃之间,避光、防潮。
综上所述,吉瑞替尼作为一种针对FLT3突变阳性急性髓系白血病的靶向治疗药物,已展现出显著疗效。然而,患者在使用过程中也需关注其可能的副作用和药物相互作用。通过合理的治疗方案和密切的监测,吉瑞替尼有望为更多患者带来希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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