妥瑞达（卡马替尼，Capmatinib）是一种针对MET外显子14跳跃突变的靶向治疗药物，为转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗希望。

　　一、卡马替尼的基本资料

　　卡马替尼是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，由诺华制药研发。它通过有效抑制MET及其介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。该药物于2020年5月7日获得美国FDA批准上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。2024年6月12日，卡马替尼（商品名：妥瑞达）获得中国国家药品监督管理局批准上市，适用于未经系统治疗的携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

　　二、卡马替尼的临床试验数据

　　卡马替尼的疗效得到了多项临床试验的支持，其中最具代表性的是GEOMETRY mono-1研究。这是一项II期临床试验，共招募了373名IIIB/IV期NSCLC患者，这些患者的MET基因存在异常，包括MET外显子14跳跃突变（METex14）或MET基因扩增，且没有EGFR基因突变或ALK重排阳性。

　　‌患者分组与治疗方案‌：

　　未经治疗的患者（一线治疗）：60例，接受卡马替尼作为一线治疗。

　　已接受治疗的患者（后续治疗）：100例，接受卡马替尼作为二线或更后线治疗。

　　所有患者均接受卡马替尼治疗，剂量为每日两次，每次400毫克，每个治疗周期为21天。

　　‌主要疗效指标‌：

　　客观缓解率（ORR）：由盲法独立中心评审委员会（BICR）根据RECIST v1.1标准进行评估。

　　疾病控制率（DCR）：包括完全缓解（CR）、部分缓解（PR）和病情稳定（SD）的患者比例。

　　中位缓解持续时间（DoR）：从首次记录客观缓解到疾病进展或死亡的时间。

　　中位无进展生存期（PFS）和中位总生存期（OS）：评估患者的生存情况。

　　‌试验结果‌：

　　‌未经治疗的患者（一线治疗）‌：

　　ORR为68%，其中CR占5%，PR占63%。

　　DCR达到98%。

　　中位DoR为16.6个月。

　　中位PFS为12.5个月，中位OS为21.4个月。

　　‌已接受治疗的患者（后续治疗）‌：

　　ORR为44%，其中CR为1%，PR为43%。

　　DCR为82%。

　　中位DoR为9.7个月。

　　中位PFS为5.5个月，中位OS为16.8个月。其中，二线治疗患者的生存期优于整体后续治疗患者，中位PFS和OS分别为6.9个月和26.0个月。

　　三、卡马替尼对脑转移患者的疗效

　　GEOMETRY mono-1研究还评估了卡马替尼对脑转移患者的影响。在160例METex14 NSCLC患者中，有28例可评估脑转移疗效的患者。结果显示：

　　颅内客观缓解率（iORR）达到57%，其中9例患者实现了颅内完全缓解。

　　在未接受过和接受过颅内放疗的患者中，颅内缓解率分别为67%和46%。

　　这些数据表明，卡马替尼对MET外显子14跳跃突变的NSCLC脑转移患者同样具有显著的疗效。

　　四、卡马替尼的安全性分析

　　在GEOMETRY mono-1研究中，对所有接受治疗的373名患者进行了安全性分析。结果显示，卡马替尼的总体安全性良好，未发现新的安全问题。最常见的治疗相关不良事件包括外周水肿、恶心、肌酐升高和呕吐等。这些不良反应通常可控且可逆，但患者仍需密切关注并及时向医生报告任何不适症状。

　　五、结论

　　卡马替尼作为一种针对MET外显子14跳跃突变的靶向治疗药物，在转移性NSCLC患者中展现出了显著的疗效。无论是未经治疗还是已经接受过治疗的患者，都观察到了持久的缓解效果。此外，卡马替尼对脑转移患者同样具有显著的疗效。虽然存在一定的不良反应，但总体安全性良好。随着对卡马替尼研究的不断深入和临床应用的不断拓展，相信它将为更多的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者带来新的治疗选择和希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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