来曲唑片是非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂。该化合物的结构和活性与阿纳托唑的结构和活性非常相似，并且用于类似的医疗用途。更具体地说，美国对于来曲唑的处方指南建议将其用于治疗具有雌激素受体阳性或雌激素受体未知的绝经后妇女（不确定癌症是否对雌激素有反应）的乳腺癌。
在雌激素受体拮抗剂如他莫昔芬未能引起所需的反应之后，通常将其用作第二治疗剂，有时也会根据情况作为第一疗程的治疗剂。男性健美运动员和运动员发现来曲唑能减轻合成代谢/雄激素类固醇相关的雌激素副作用的能力，例如男子乳房发育症，脂肪积聚和水分增加等副作用。
来曲唑是一系列针对芳香酶抑制剂的新型药物之一。它是迄今开发的最有效的雌激素降低药物，并且比非选择性第一代芳香酶抑制剂如特斯拉克和氨鲁米特有着更强的作用。每片来曲唑的剂量为2.5毫克，根据产品信息足以在临床使用期间平均降低78％的雌激素水平。该药物在较低剂量下也通常能保持相当有效的性质。
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