奥西替尼是第三代、不可逆的口服EGFR TKI，可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变，并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。
避免与强CYP3A诱导剂合用奥西替尼。如果无法避免同时使用CYP3A4诱导剂，则在与强CYP3A4诱导剂合用时增加奥西替尼的剂量（将奥西替尼剂量调至每次160mg），停用强CYP3A4诱导剂3周后恢复奥西替尼剂量至每次80mg。当奥西替尼与中等和/或弱CYP3A诱导剂一起使用时，不需要调整剂量。
BCRP或P-gp底物，与单独使用底物相比，联合使用奥西替尼和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或P-糖蛋白(P-gp)底物会使底物暴露增加。BCRP或P-gp底物暴露增加可能会增加暴露相关毒性的风险。应监测BCRP或P-gp底物与奥西替尼合用时的不良反应。
延长QTc间期的药物，与奥西替尼联合用药延长QTc间期的效果是未知的。在可行的情况下，应避免同时服用已知可延长QTc间期的药物，同时也要避免已知存在的血栓风险。如不能避免同时给予此类药物，则应定期进行心电图监测。
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