帕唑帕尼/维全特(Votrient)是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：

　　血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；

　　血小板衍生生长因子受体：PDGFR –α、PDGFR -β；

　　成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、 FGFR-3；

　　细胞因子受体（Kit）；

　　白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（Itk）；

　　淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶（Lck）；

　　跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（cFms）。

　　帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR–β和Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。

　　帕唑帕尼/维全特(Votrient)治疗肾癌效果怎么样？

　　临床设计，招募435名未接受过治疗（233人）或接受过一种基于细胞因子治疗（202人，IL-2或INFα治疗）的局部晚期或转移性肾细胞癌患者，患者71%是男性、平均年龄59岁，42%的患者ECOG评级0、58%评级1，50%的患者发生3个以上器官的癌细胞转移，其中癌转到肺的比例是74%、淋巴结56%、骨27%和肝25%。按照2：1的比例随机分配成帕唑帕尼组（290人，800mg口服，每日一次）VS安慰剂组（145人）。试验的主要目的是评估和比较两组的无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS），总体反应率（ORR）和反应持续时间。

　　试验结果表明，帕唑帕尼组比安慰剂组的无进展期有显著优势，全部患者的mPFS为9.2个月VS 4.2个月，未经治疗的mPFS为11.1个月VS 2.8个月，经过细胞因子治疗过的mPFS为7.4个月VS 4.2个月。客观缓解率也有显著提高，30% VS 3%，中位反应持续时间mDOR为58.7周。两组的中位总生存期OS为22.9个月VS 20.5个月，风险降低9%，安慰剂组的OS数据中包括了79名患者因疾病进展而停止安慰剂转为帕唑帕尼治疗。

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