瑞戈非尼(Regorafenib)是治疗肝癌的二线靶向药,也就是说,肝癌患者在索拉非尼一线治疗失败后可以服用这个药物来延长患者的生存时间。该药的靶点包括VEGFR1/2/3、PDGFR-α/β、B/C-Raf、KIT、RET、FGFR1/2。瑞戈非尼(Regorafenib)是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成,调控肿瘤微环境等作用。
目前批准适应症为:
1.不能通过手术切除以及使用其它已上市药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST),
2.于既往曾用基于氟嘧啶.奥沙利铂-和伊立替康化疗等治疗的转移结肠直肠癌(CRC)。
常见不良反应:高血压(15.2%),手足皮肤反应(12.6%),乏力(9.1%),腹泻(3.2%)。
临床试验结果:国际多中心Ⅲ期 RESORCE 研究评估了瑞戈非尼(Regorafenib)用于索拉非尼治疗后出现进展的肝癌患者的疗效和安全性。其结果提示,瑞戈非尼(Regorafenib)显著改善应用患者的总生存期(中位 OS 10.6 个月 vs. 7.8 个月,P<0.0001),与安慰剂对照组相比,瑞戈非尼(Regorafenib)组患者死亡风险显著降低 37%。无进展生存期(PFS)方面瑞戈非尼(Regorafenib)组同样具有显著优势(中位 PFS 3.1 个月 vs. 1.5 个月,P<0.0001),以上治疗获益在所有预先界定的亚组中均得以维持。此外,经瑞戈非尼(Regorafenib)治疗的患者还具有更高的缓解率和疾病控制率。RESORCE 研究的探索性分析显示,从既往索拉非尼治疗开始,索拉非尼和瑞戈非尼(Regorafenib)序贯治疗方案可使肝癌患者中位生存时间延长至 26 个月。这对于苦无实质进展已久的肝癌内科治疗无疑具有突破性意义。
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