卡博替尼(Cabozanix)俗称184,目前市面上很多靶向药一般都是1~3个靶点,而卡博替尼居然有9个,可谓独占鳌头。【卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点】,卡博替尼(Cabozanix)可以治疗哪些肿瘤有哪些优势?
多靶点覆盖:
卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等多达9个靶点,应该是靶点最多的抗癌药了。如此多的靶点,也就赋予了它更大的能力。
适应症很广:
卡博替尼的靶点参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
肾癌(已获批):2017年12月19日,美国食品药品安全监管局(FDA)批准cabozantinib(卡博替尼)片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。
卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
肝癌(已获批):2019年1月,卡博替尼基于一项国际多中心的大型三期临床试验(代号CELESTIAL)被批准作为二线治疗药物,可以显著延长肝癌患者的生存期,减轻56%的死亡或者进展风险。
该研究招募760位期肝癌患者,其中70%的患者经过一次系统治疗(比如多吉美)后耐药,30%的患者经过两次系统治疗。2/3的患者使用184治疗,每天60mg;1/3的患者使用安慰剂。
所有患者使用184的中位生存期是10.2个月,无进展生存期(PFS)5.2个月;安慰剂组的生存期只有8个月,无进展生存期只有1.9个月。
而对于只经过多吉美治疗的患者来说,184组的中位生存期高达11.3个月,而安慰剂组只有7.2个月;无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。
甲状腺癌(已获批):一项国际多中心、随机、对照、双盲试验,330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组(N=219)和安慰剂组(N=111)。54%为基线ECOG评分为0,92%进行过甲状腺切除术。
试验结果表明,与服用安慰剂的患者相比,接受卡博替尼治疗的患者PFS有显著延长。
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