拉罗替尼Vitrakvi(larotrectinib),又译为拉克替尼,是首个口服选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂,旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC),关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路,用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者(29种不同组织学的实体瘤)。
据消息了解到2020年02月24日《柳叶刀肿瘤学》(The Lancet Oncology)在线发表Vitrakvi(larotrectinib)拉罗替尼治疗TRK融合癌症成人及儿科患者的最新临床数据。该分析集包括之前批准接受拉克替尼的55例患者,纳入1期成人,1/2期儿科或2期青春期和成人试验的患者并进行治疗。
拉罗替尼连续28天服用,口服(胶囊或液体制剂):
成人:每日2次,剂量均为100 mg
儿童患者:多数剂量为100 mg / m 2 最大100mg,每天2次。
在2014年5月1日至2019年2月19日期间,在153例接受治疗的患者中:
*拉罗替尼治疗的总缓解率(ORR)为79%(95%CI:72-85)
*完全缓解率为16%(n=24)
*部分缓解率为63%(n=97)
*在可评估成人患者中的ORR为73%(n=74/102)
*在可评估儿科患者中的ORR为92%(n=47/51)
在确认缓解的患者中(n=108),缓解表现持久、中位缓解持续时间接近3年(DOR:35.2个月,95%CI:22.8-NE)。
在综合数据集(n=159)中,
*中位无进展生存期(mPFS)为28.3个月(95%CI:22.1-NE)
*中位总生存期为44.4个月(95%CI:36.5-NE)
*有88%(95%CI:83-94)的患者在开始治疗后1年仍然存活
安全性数据涵盖了接受拉罗替尼治疗的260例癌症患者(不论TRK融合状态如何)的整个安全数据集,并提供了支持安全性的额外证据,包括在接受长期治疗的患者中的安全性。大多数不良事件为1级或2级。没有报告发生率>3%的3/4级治疗相关不良事件,也未报告与治疗相关的死亡。
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