卡博替尼(Cabozanix)是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂,还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境,相信大家对此并不陌生。靶向药卡博替尼(Cabozanix)已取得的成就有哪些?
1. 一线用于肾癌:打破尘封十年的记录
2017年12月19日,美国食品药品安全监管局(FDA)批准卡博替尼用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。
临床设计:招募157例晚期初诊的肾癌患者,一线使用卡博替尼(79人)或者舒尼替尼(78人)。卡博替尼剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg,用4周,停2周。临床数据:卡博替尼VS 舒尼替尼,有效率46% VS 18%,无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。
2.肝癌:有效率5%,控制率高达66%
2019年1月14日,美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。
临床设计:招募41例肝癌患者使用卡博替尼进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。
临床数据:3个月评估的时候,41例患者只有5例患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25例患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。
3. 肺癌:针对RET和EGFR野生患者,值得期待
在非小细胞肺癌患者中,大概有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些患者可以考虑卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据,招募26例患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。
4. 骨转移
肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
在骨转移中,如果唑来膦酸无效或者耐药后,可以考虑选择卡博替尼。
"多面手"卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、前列腺癌、乳腺癌等多种实体瘤中,显示了明显的治疗效果,具有广谱抗癌能力,且与特异性好的靶向药联用时具有更显著的优势。我们期待卡博替尼传来更多好消息。
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