柏马度胺(又称泊马度胺,英文名:pomalidomid)是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度胺类药物,是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性,适用于既往接受过至少两种药物( 包括来那度胺、硼替佐米) 且最近治疗进行中或治疗完成60 d 内疾病进展的多发性骨髓瘤患者。
柏马度胺胶囊(参比制剂) 由美国塞尔基因公司研发,并于2013 年2 月首次在美国获准上市。柏马度胺口服后吸收迅速,单次给药后达峰时间(tmax) 为0.5 ~ 8 h,半衰期长,通过多重作用机制来抑制多发性骨髓瘤,包括通过半胱氨酸门冬氨酸蛋白酶诱导肿瘤细胞凋亡,减少核扩散。
作用机理:
Pomalidomide,一种沙利度胺类似物,是一种有抗肿瘤活性。免疫调节剂。在体外细胞学试验,pomalidomide 抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,pomalidomide 抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。
Pomalidomide增强T细胞-和天然杀伤(NK)细胞介导的免疫和抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如,TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和和体外脐带模型中Pomalidomide 显示抗血管生成活性。
使用柏马度胺警告和注意事项:
(1)血液学毒性:中性粒细胞减少是最常报道3/4级不良事件。监视患者血液学毒性,尤其是中性粒细胞减少。
(2)肝:肝功能衰竭包括死亡;监测肝功能检查每月一次。
(3)过敏反应:血管性水肿和严重皮肤病反应的报道。对于血管性水肿中止POMALYST和严重皮肤病反应。
(4)肿瘤溶解综合征(TLS):TLS在风险监测患者(即,那些具有高肿瘤负荷),并采取适当的预防措施。
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