依维莫司(everolimus)是一种mTOR抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司(everolimus)是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。依维莫司(everolimus)适应症有哪些治疗效果怎么样?
依维莫司(everolimus)适应症
1、既往接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者;
2、不可切除、局部晚期或转移性、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤(PNET)成人患者;不需要立即手术的,结节性硬化症(TSC)相关的肾血管平滑肌脂肪瘤成年患者;
3、需要治疗干预但不适用于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGF)成人和儿童患者;作为其他抗癫痫药的普通治疗。
4、与依西美坦联合治疗激素受体(HR)阳性,HER2阴性晚期乳腺癌患者。
药品疗效
肾癌:在一项多中心、双盲、随机的试验中,依维莫司(everolimus)与安慰剂同时对比治疗之前接受过索拉非尼与舒尼替尼或二者先后治疗后进展的转移性肾癌患者,显示依维莫司(everolimus)组无进展生存期更长,中位无进展生存期比安慰剂延长了3个月,是安慰剂的两倍还要多。
神经内分泌瘤:在一项多中心、双盲、随机的试验中,依维莫司(everolimus)与安慰剂同时对比治疗局部晚期或转移性晚期胰腺神经内分泌瘤(PNET)患者,显示依维莫司(everolimus)组无进展生存期更长,中位无进展生存期比安慰剂延长了6.4个月。
TSC相关的SEGA成人和儿童患者:在一项双盲、多中心的试验中,依维莫司(everolimus)与安慰剂同时对比治疗TSC相关的SEGA儿童和成人患者,结果显示,SEGA的反应率为35%,安慰剂则为0%。
乳腺癌:在一项双盲、多中心的试验中,依维莫司(everolimus)联合依西美坦治疗比安慰剂联合依西美坦治疗晚期乳腺癌疗效更好,中位无进展生存期比安慰剂延长了7个月。
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