美国食品和药物管理局批准博舒替尼(bosutinib)加速治疗新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓细胞性白血病(CML)患者。批准是基于一项开放标签、随机、多中心试验(BFORE，NCT02130557)的数据，该试验对487名患有Ph+新诊断的慢性粒细胞白血病的患者进行，这些患者被随机分为两组，一组接受BOSULIF400 mg，一组接受IMATINIB400 mg，每组每日一次。

　　主要疗效结果测量是12个月时的主要分子反应(MMR)，定义为国际范围内≤0.1%的BCR ABL比率(相当于标准基线的≥3对数减少)，至少有3000个ABL转录物，由中心实验室评估。BOSULIF组12个月时的MMR为47.2% (95%置信区间:40.9，53.4)，IMATINIB组为36.9% (95%置信区间:30.8，43.0)(p = 0.0200)。

　　博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。

　　在临床上，博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。博舒替尼(bosutinib)推荐用法用量是多少注意事项有哪些？

　　博舒替尼(bosutinib)的推荐用法用量为：

　　（1）500mg，每天一次，与食物同服。

　　（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

　　（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

　　警告和注意事项：

　　（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

　　（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

　　（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

　　（4）体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。

　　（5）肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。

　　（6）胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。

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